Название препарата
Кадсила

Действующее вещество
трастузумаб эмтанзин

Производитель
Roche Pharma Германия

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Описание
Кадсила - противоопухолевый препарат, применяющийся для лечения HER2-положительной метастатической опухоли молочной железы, и являющийся комбинацией герцептина (трастузумаба) и эмтанзина.
Состав
1 флакон (100 мг) содержит:
действующее вещество: трастузумаб эмтанзин – 100 мг;
вспомогательные вещества: сахароза – 318.0 мг, янтарная кислота – 6.3 мг, натрия гидроксид – 2.4 мг, полисорбат 20 – 1.1 мг.
1 флакон (160 мг) содержит:
действующее вещество: трастузумаб эмтанзин – 160 мг;
вспомогательные вещества: сахароза – 514.0 мг, янтарная кислота – 10.1 мг, натрия гидроксид – 3.9 мг, полисорбат 20 – 1.7 мг.
1 мл восстановленного раствора содержит 20 мг трастузумаба эмтанзина.
Механизм действия
Кадсила представляет собой комбинированное вещество, включающее трастузумаб, которое подавляет рецепторы 2 типа для факторов роста эпидермиса (HER2), а также эмтанзин – цитотоксическое соединение DM1. Эти компоненты химически связаны между собой, следствие чего является проникновение DM1 прямо в HER2-положительные клеточные элементы опухоли с их последующей гибелью.
Как применить 
Стандартная дозировка Кадсилы составляет 3,6 мг на 1 кг массы тела пациента. Препарат вводится внутривенным путем с кратностью 1 раз в 21 день. Лечение продолжается до тех пор, пока оно вызывает клинический ответ. В процессе терапии возможна коррекция дозировки препарата, которую проводит лечащий врач.
Эффективность использования
Согласно результатам широкомасштабного клинического испытания EMILIA, препарат Кадсила увеличивал среднюю продолжительность жизни пациентов без признаков развития патологии на срок до 10 месяцев. В некоторых случаях эта цифра увеличивалась до 2,5 лет.
Противопоказания к применению:
аллергические реакции на трастузумаб, эмтанзин или иные компоненты, входящие в состав Кадсилы;
беременность;
лактация;
возраст пациента менее 18 лет;
поражения дыхательной системы;
гиперплазия печени;
нарушения работы сердца;
тяжелая стадия почечной недостаточности.
Побочные эффекты Кадсилы:
анемические проявления с тромбоцитопенией, нейтропенией и лейкопенией;
нарушение микроэлементного обмена;
бессонница;
кашель и одышка;
поражения периферических нервов;
головные боли и головокружения;
изменения вкусовой чувствительности;
нарушения памяти;
конъюнктивиты, ухудшение зрительных функций, усиление слезоотделения;
нарушения работы сердца;
увеличение артериального давления;
кровотечения из носовой полости;
воспаления слизистой ротовой полости;
боли в животе с расстройствами кишечника или запорами;
патологии печени;
мышечные и суставные боли;
инфекции мочевыводящей системы;
увеличение утомляемости;
потеря массы тела.
Взаимодействие с другими препаратами
Кадсилу запрещено сочетать с раствором декстрозы, а также с любыми другими веществами. Также препарат нельзя применять в комплексе с ингибиторами CYP3A4, к которым относятся кетоконазол, кларитромицин, атазанавир, ритонавир, вориконазол и некоторые другие лекарственные соединения.

Название препарата
Кадсила

Действующее вещество
трастузумаб эмтанзин

Производитель
Roche Pharma Германия

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Описание
Кадсила - противоопухолевый препарат, применяющийся для лечения HER2-положительной метастатической опухоли молочной железы, и являющийся комбинацией герцептина (трастузумаба) и эмтанзина.
Состав
1 флакон (160 мг) содержит:
действующее вещество: трастузумаб эмтанзин – 160 мг;
вспомогательные вещества: сахароза – 514.0 мг, янтарная кислота – 10.1 мг, натрия гидроксид – 3.9 мг, полисорбат 20 – 1.7 мг.
1 мл восстановленного раствора содержит 20 мг трастузумаба эмтанзина.
Механизм действия
Кадсила представляет собой комбинированное вещество, включающее трастузумаб, которое подавляет рецепторы 2 типа для факторов роста эпидермиса (HER2), а также эмтанзин – цитотоксическое соединение DM1. Эти компоненты химически связаны между собой, следствие чего является проникновение DM1 прямо в HER2-положительные клеточные элементы опухоли с их последующей гибелью.
Как применить 
Стандартная дозировка Кадсилы составляет 3,6 мг на 1 кг массы тела пациента. Препарат вводится внутривенным путем с кратностью 1 раз в 21 день. Лечение продолжается до тех пор, пока оно вызывает клинический ответ. В процессе терапии возможна коррекция дозировки препарата, которую проводит лечащий врач.
Эффективность использования
Согласно результатам широкомасштабного клинического испытания EMILIA, препарат Кадсила увеличивал среднюю продолжительность жизни пациентов без признаков развития патологии на срок до 10 месяцев. В некоторых случаях эта цифра увеличивалась до 2,5 лет.
Противопоказания к применению:
аллергические реакции на трастузумаб, эмтанзин или иные компоненты, входящие в состав Кадсилы;
беременность;
лактация;
возраст пациента менее 18 лет;
поражения дыхательной системы;
гиперплазия печени;
нарушения работы сердца;
тяжелая стадия почечной недостаточности.
Побочные эффекты Кадсилы:
анемические проявления с тромбоцитопенией, нейтропенией и лейкопенией;
нарушение микроэлементного обмена;
бессонница;
кашель и одышка;
поражения периферических нервов;
головные боли и головокружения;
изменения вкусовой чувствительности;
нарушения памяти;
конъюнктивиты, ухудшение зрительных функций, усиление слезоотделения;
нарушения работы сердца;
увеличение артериального давления;
кровотечения из носовой полости;
воспаления слизистой ротовой полости;
боли в животе с расстройствами кишечника или запорами;
патологии печени;
мышечные и суставные боли;
инфекции мочевыводящей системы;
увеличение утомляемости;
потеря массы тела.
Взаимодействие с другими препаратами
Кадсилу запрещено сочетать с раствором декстрозы, а также с любыми другими веществами. Также препарат нельзя применять в комплексе с ингибиторами CYP3A4, к которым относятся кетоконазол, кларитромицин, атазанавир, ритонавир, вориконазол и некоторые другие лекарственные соединения.

Kалимин 10 N 

Фармакологическое действие
Оказывает холиномиметическос действие за счет обратимого ингибироваиия холинэстеразы и усиления действия ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышаег тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринньгх желез, вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации. Не оказывает центрального действия.
Фармакокинетика
Биодоступность 8-20%, при миастении может понижаться до 4%. Время достижения Cmax 1.5-3 ч, одновременный прием пищи не уменьшает биодоступность, но может отсрочить время достижения Cmax. T1/2 - 2.5 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически не связывается белками плазмы. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Средний плазменный клиренс у здоровых людей равняется 0.36-0.65 л/кг/ч.
Показания к применению Калимина Инструкция к Калимину 10 рекомендует использование этого препарата при параличах, мышечной слабости, посттравматических нарушениях движений, энцефалите, а также, в период восстановления после полиомиелита. Противопоказания к использованию лекарства Инструкция, а также отзывы о Калимине указывают на то, что данный препарат нельзя принимать при: спазмах мочевыводящих и желчных путей, кишечной обтурационной непроходимости, спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, паркинсонизме, тиреотоксикозе, послеоперационном шоке, ирите, хроническом обструктивном бронхите и бронхиальной астме. Кроме этого, детям до 16 лет и женщинам в период лактации (грудного вскармливания) лекарство тоже противопоказано. Также, не рекомендуется использовать это средство в комплексе с деполяризирующими миорелаксантами (например, с суксаметонием, декаметонием и проч.). С особой осторожностью Калимин 60 принимают при артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, сердечно и почечной недостаточности, сахарном диабете, язвах желудочно-кишечного тракта, после операций на органах пищеварительной системы и во время беременности.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая водой.
При начальных симптомах заболевания —1/2–1 табл. (30–60 мг) 1–2 раза в день.
При прогрессировании заболевания — 1–3 табл. (60–180 мг) 2–4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 12 табл. (720 мг).
Дозирование пиридостигмина бромида при Myasthenia gravis проводят строго индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациентов на лечение. Поэтому режимы доз, рекомендуемые для этого показания, следует рассматривать как ориентировочные.
Лечение пациентов с заболеваниями почек. Пациентам с заболеваниями почек препарат назначают в более низких дозах, т.к. пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками. Поэтому необходимую дозу препарата подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от действия препарата.
Хранение Калимина. Калимин относится к ядовитым веществам, поэтому должен храниться в запирающемся шкафу, в недоступном для детей месте. Срок годности всех лекарственных форм 5 лет

Наименование: 
Калимин (Kalymin)
Фармакологическое действие:
Препарат антихолинэстеразного действия, обратимый ингибитор холинэстеразы.
Показания к применению:
Миастения (мышечная слабость), двигательные нарушения после травм, параличей, энцефалит, восстановительный период после полиомиелита.
Способ применения:
Внутрь по 0,06 г 1-3 раза в день, внутримышечно по -0,4-1 мл 0,5% раствора.
Побочные действия:
При передозировке гиперсаливация (обильное слюноотделение), миоз (сужение зрачка), диспепсические явления (расстройства пищеварения), учащенное мочеиспускание, подергивание мышц с последующей слабостью.
Противопоказания:
Эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, стенокардия, выраженный кардиосклероз (избыточное развитие соединительной ткани в мышце сердца).
Форма выпуска:
Драже по 0,06 г в упаковке по 100 штук; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.
Условия хранения:
В сухом, прохладном месте
Внимание!
Перед использованием препарата Калимин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Кандесартан 16 мг 

Показания
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Принимают внутрь 1 раз/сут. Начальная доза - 4 мг, поддерживающая - 8 мг, максимальная - 16 мг.
Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение.
Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.
Прочие: возможны боли в спине.
Противопоказания к применению
Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к кандесартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кандесартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.
При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.
Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 2 мг.
Особые указания
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.
Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.
С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.
Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.
Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

Русское название
Капецитабин
Латинское название вещества
Capecitabinum
Применение вещества Капецитабин
Рак молочной железы (местнораспространенный или метастазирующий). Монотерапия — при неэффективности химиотерапии препаратами из группы таксанов (паклитаксел) или антрациклинового ряда или при наличии противопоказаний к химиотерапии антрациклинами. Комбинированная терапия с доцетакселом — при неэффективности химиотерапии, включающей препараты антрациклинового ряда. Рак толстой кишки (метастазирующий).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к фторурацилу и другим фторпиримидинам в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 30 мл/мин), дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы; при комбинированном лечении с доцетакселом следует учитывать противопоказания к применению доцетаксела.
Ограничения к применению
ИБС, гипербилирубинемия, метастатическое поражение печени с нарушением ее функции, пожилой или детский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Капецитабин
Со стороны нервной системы и органов чувств: более чем у 2% больных — утомляемость, головная боль, парестезии, слабость, астения, головокружение, нарушение вкуса, периферическая нейропатия, бессонница, сонливость, усиление слезоотделения, конъюнктивит, раздражение глаз; менее чем у 2% — спутанность сознания, энцефалопатия, мозжечковая симптоматика (атаксия, дизартрия, нарушение равновесия и координации).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): более чем у 2% больных — анемия; менее чем у 2% больных — кардиалгия, кардиомиопатия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, внезапная смерть, тахикардия, наджелудочковая аритмия (включая фибрилляцию предсердий), желудочковая экстрасистолия, гипо- или гипертензия, тромбофлебит, флебит; угнетение костного мозга, панцитопения.
Со стороны респираторной системы: более чем у 2% больных — одышка, кашель, боль в горле; редко — бронхоспазм, диспноэ, респираторный дистресс-синдром, эмболия легочных сосудов.
Со стороны органов ЖКТ: более чем у 2% больных — диарея, тошнота, рвота, стоматит, боль в животе, в эпигастрии, запор, анорексия, снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, нарушение консистенции стула (мягкий стул), кандидоз полости рта, гипербилирубинемия; менее чем у 2% больных — язвенно-воспалительное поражение слизистых оболочек (эзофагит, гастрит, дуоденит, колит, желудочно-кишечные кровотечения). Описаны случаи печеночной недостаточности и холестатического гепатита (их причинная связь с применением капецитабина не установлена).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: более чем у 2% больных при монотерапии и более чем у 5% больных при лечении в комбинации с доцетакселом — боль в конечностях, миалгия, артралгия, боль в пояснице, отек нижних конечностей.
Со стороны кожных покровов: более чем у 2% больных — ладонно-подошвенный синдром (онемение, парестезия, покалывание, отеки, покраснение, шелушение, образование волдырей и резкий болевой синдром), дерматит, сухость кожи, эритематозная сыпь, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация, поражение ногтей; менее чем у 2% больных — трещины кожи, фотосенсибилизация, синдром, напоминающий лучевой дерматит, онихолизис, ломкость, обесцвечивание и дистрофия ногтей.
Прочие: менее чем у 2% больных — инфекции на фоне миелосупрессии, ослабления иммунитета и нарушения целостности слизистых оболочек (бактериальные, вирусные и грибковые; местные и системные, с фатальным исходом), сепсис; боль в грудной клетке, изменение уровня АЛТ, АСТ, гипергликемия; более чем у 5% больных при лечении в комбинации с доцетакселом — дегидратация, снижение массы тела; очень редко — стеноз слезно-носового канала, носовое кровотечение.
Взаимодействие
В комбинации с циклофосфамидом возможно усиление цитотоксичности (в опухолевой ткани повышается активность тимидинфосфорилазы). При одновременном приеме с кумариновыми антикоагулянтами (варфарин и фенпрокумон) возможны нарушения показателей свертывания и кровотечения (возникали в пределах от нескольких дней до нескольких месяцев от начала терапии капецитабином, в одном случае — через месяц после ее завершения). Повышает концентрацию фенитоина в плазме. Антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния, повышают концентрации капецитабина и 5'-ДФЦТ в плазме. Соривудин и аналоги усиливают токсичность фторпиримидинов (угнетают дигидропиримидиндегидрогеназу). Кальция фолинат, паклитаксел, доцетаксел не влияют на фармакокинетические свойства капецитабина и его метаболитов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мукозит, раздражение ЖКТ и кровотечения, угнетение функции костного мозга.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая водой, через 30 мин после еды (не позже). Средняя суточная доза — 2500 мг/м2, в 2 приема (утром и вечером), в течение 2 нед. После недельного перерыва курс повторяют. В комбинации с доцетакселом — по 1250 мг/м2 2 раза в день в течение 2 нед, перерыв 1 нед (доцетаксел — в/в инфузионно в течение 1 ч в дозе 75 мг/м2 1 раз в 3 нед).
Суточную дозу капецитабина рассчитывают на площадь поверхности тела. При площади поверхности тела менее 1,26 м2 суммарная суточная доза составляет 3000 мг; 1,27–1,38 м2 — 3300 мг; 1,39–1,52 м2 — 3600 мг; 1,53–1,66 м2 — 4000 мг; 1,67–1,78 м2 — 4300 мг; 1,79–1,92 м2 — 4600 мг; 1,93–2,06 м2 — 5000 мг; 2,07–2,18 м2 — 5300 мг; более 2,19 м2 — 5600 мг. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) или при проявлениях токсичности дозу снижают до 75 и 50% исходной как при монотерапии, так и при комбинированной терапии.
Меры предосторожности вещества Капецитабин
Во время лечения необходим тщательный врачебный контроль с целью своевременного выявления признаков токсичности (диарея, тошнота, стоматит, нейтропения и др.). При возникновении токсических симптомов, в зависимости от их выраженности, возможно проведение симптоматической терапии, снижение дозы, перерыв в лечении или полная отмена. Токсичность I степени включает незначительное клиническое проявление побочных эффектов; II степени — диарею (4–6 раз в сутки или ночной стул), появление болезненного покраснения, отеков кистей и/или стоп с нарушением повседневной активности пациента, гипербилирубинемию в 1,5 раза выше верхней границы нормы; III степени — диарею (7–9 раз в сутки, недержание кала или синдром мальабсорбции), влажную десквамацию, изъязвление, образование пузырей, резкие боли в кистях и/или стопах, резко снижающие повседневную активность и работоспособность пациента, гипербилирубинемию в 1,5–3 раза выше верхней границы нормы; IV степени — диарею (более 10 раз в сутки, наличие примеси крови в кале, необходимость проведения парентеральной терапии), гипербилирубинемию в 3 и более раза выше верхней границы нормы.
При монотерапии при развитии токсичности I степени коррекции дозы не требуется ни в текущем, ни в последующих циклах терапии. При токсичности II степени применение капецитабина следует прервать до снижения выраженности нежелательных явлений до I степени; лечение возобновляют в дозе 100, 75 и 50% рекомендованной при первом, втором и третьем появлении признаков токсичности этой степени соответственно. При четвертом появлении — терапию прекращают и не возобновляют. При развитии признаков токсичности III степени лечение прерывают; при уменьшении побочных эффектов до I степени прием возобновляют в дозе, составляющей 75% прежней; при втором появлении признаков токсичности — 50% рекомендованной дозы; при третьем появлении — терапию отменяют. При появлении признаков токсичности IV степени лечение следует прекратить; при уменьшении побочных эффектов до I степени прием возобновляют в дозе, составляющей 50% прежней. Если дозу пришлось снизить, увеличивать ее впоследствии нельзя, при пропущенном приеме — доза не восполняется.
В случае развития токсичности при комбинированной терапии коррекцию дозы капецитабина и доцетаксела проводят по общим принципам. Если какие-либо явления токсичности не являются серьезными или не угрожают жизни (алопеция, изменение вкуса, изменение ногтей), лечение можно продолжать в той же дозе. В начале каждого цикла терапии, если ожидается отсрочка с введением доцетаксела или капецитабина, необходимо отложить введение до тех пор, пока не появится возможность возобновить терапию обоими препаратами. Если доцетаксел приходится отменить, лечение капецитабином можно продолжить в соответствии с требованиями к возобновлению терапии капецитабином.
У больных с легким и умеренным нарушением функции печени, вызванным метастазами в печень, с легкой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 51–80 мл/мин) коррекция начальной дозы не требуется.
На фоне ИБС во время лечения необходимо тщательное наблюдение, направленное на выявление признаков кардиотоксичности (проявляется изменениями на ЭКГ, возможны инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, кардиогенный шок, остановка сердца, сердечная недостаточность). Пациентам с метастазами в печень требуется лабораторный контроль ее функций. Следует иметь в виду, что с возрастом увеличивается чувствительность к токсическому действию 5-ФУ.
Необходимо воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность использования у детей не определены.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции. Если беременность возникает во время терапии, следует предупредить пациентку о возможной опасности для плода.
С осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью. У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–50 мл/мин) частота нежелательных побочных действий III-IV степени тяжести выше.
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У больных, принимающих одновременно капецитабин и пероральные антикоагулянты — производные кумарина, необходимо тщательно контролировать показатели свертываемости (протромбиновое время) и соответствующим образом корректировать дозу антикоагулянта.
Особые указания
При комбинированной терапии с доцетакселом при признаках гематологической токсичности лечение можно возобновить только после того, как число нейтрофилов превысит 1500/мкл (степень 0–I). Дозу доцетаксела следует уменьшить с 75 до 55 мг/м2 у больных с нейтропенией IV степени (менее 500 клеток в 1 мкл) продолжительностью более 1 нед или с фебрильной нейтропенией. Если нейтропения IV степени или фебрильная нейтропения развиваются при лечении доцетакселом в дозе 55 мг/м2, его следует отменить. Больным с исходным числом нейтрофилов менее 1500/мкл или с числом тромбоцитов менее 100000/мкл нельзя назначать комбинированную терапию капецитабином и доцетакселом. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности применение препаратов прекращают и назначают соответствующую терапию. При первом появлении признаков периферической нейропатии II степени токсичности дозу доцетаксела уменьшают до 55 мг/м2, при появлении токсичности III степени доцетаксел отменяют. Необходимо тщательно контролировать такие тяжелые (III или IV степени) явления токсичности, возможно связанные с применением доцетаксела, как плевральный или перикардиальный выпот или асцит. При их появлении доцетаксел следует отменить, лечение капецитабином можно продолжать без изменения дозы. Доцетаксел не следует назначать больным с уровнем билирубина, превышающим верхнюю границу нормы. Дозу доцетаксела корректируют при увеличении активности АЛТ, АСТ или ЩФ.
Дегидратацию (может быстро развиваться у больных с анорексией, астенией, тошнотой, рвотой или диареей) необходимо предупреждать или устранять в самом начале возникновения. При развитии дегидратации II степени или выше лечение капецитабином следует немедленно прервать и провести регидратацию. Лечение нельзя возобновлять до завершения регидратации и устранения или коррекции вызвавших ее факторов.

Название препарата:
Капрелса
Латинское название:
Caprelsa
Производитель:
AstraZeneca(Германия)
Действующее вещество:
Вандетаниб (Vandetanib)
Форма выпуска, состав и упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой Z100 на одной стороне
В упаковке 30 шт.
1 таблетка содержит 100 мг действующего вещества Вандетаниб
Клинико-фармакологическая группа: 
Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы
Фармако-терапевтическая группа: 
Противоопухолевое средство (протеинтирозин-киназы ингибитор) 
Показания:
Нерезектабельный местнораспространенный или метастатический медуллярный рак щитовидной железы
Условия и сроки хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С
Срок годности - 3 года

Карбоплатин 

Фармакологическое действие:
Противоопухолевое средство. Относится к группе платиновых производных. Механизм действия связывают с образованием “сшивок” между соседними парами оснований гуанина в ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоте – составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации), что приводит к подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток. В отличие от препарата цисплатина обладает меньшей нефротоксичностью (повреждающим воздействием на почки), ототоксичностью (повреждающим воздействием на органы слуха) и нейротоксичностью (повреждающим воздействием на нервную систему).
Показания к применению:
Рак яичников, герминогенная опухоль (злокачественная опухоль, образовавшаяся из половых клеток зародыша) яичка и яичников, семинома (злокачественная опухоль, развивающаяся из тканей яичек, вырабатывающей мужские половые клетки – сперматозоиды), меланома (рак, развивающийся из пигментообразующих клеток), опухоли головы и шеи, рак легкого, рак шейки матки, рак мочевого пузыря, остеогенная саркома (злокачественная опухоль, возникающая из остеобластов – клеток кости).
Способ применения:
Препарат принимают только внутривенно. Взрослым – 400 мг/м2 поверхности тела в течение 15-60 мин. Следующую дозу препарата вводят не ранее, чем через 4 недели. В случае предшествующего лечения препаратами, оказывающими миелосупрессив-ное (подавляющее активность костного мозга) действие, доза карбоплатина снижается на 20-25%.
Содержимое флакона следует растворять непосредственно перед употреблением в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы, изотоническом растворе натрия хлорида до конечной концентрации (10 мг/мл). Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 8 ч. Не рекомендуется назначать одновременно с другими препаратами, оказывающими миелосупрессивное (подавляющее активность костного мозга), нефротоксическое (повреждающее действие на почки), нейротоксическое (повреждающее воздействие на центральную нервную систему) действие.
Препарат используют только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Перед началом лечения и в ходе его необходимо проводить оценку функциональных характеристик почек, определять содержание форменных элементов крови, осуществлять неврологическое обследование. Иглы или наборы для внутривенного вливания не должны содержать элементы из алюминия.
Побочные действия:
Выражение угнетает гемопоэз (кроветворение). Тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови); повышение уровня мочевины и креатина в крови, уменьшение концентрации магния, калия, кальция; тошнота, рвота; аллергические реакции в виде кожной сыпи; снижение остроты слуха; периферическая полинейропатия (поражение периферических нервов, сопровождающееся нарушениями движения, чувствительности, мышечной слабостью); нарушение функции печени; изменение вкуса; алопеция (полное или частичное выпадение волос); гипертермия (повышение температуры тела); озноб.
Противопоказания:
Выраженное нарушение функции почек, тяжелая форма миелосупрессии, повышенная чувствительность к препаратам, содержащим платину.
Препарат может оказывать канцерогенное (вызывающее рак) действие, что требует осторожности персонала, работающего с препаратом.
Форма выпуска:
Стерильный лиофилизированный (высушенный путем замораживания в вакууме) порошок для инъекций по 0,05; 0,15; 0,2 и 0,45 г во флаконах; раствор для инъекций в ампулах по 5, 15 и 45 мл (1 мл содержит 0,01 г препарата).
Условия хранения:
Список А. В защищенном от света, прохладном месте.
Синонимы:
Карбоплатин-Тева, Циклопатин, Пара-платин.

Название препарата
Касодекс

Производитель
AstraZeneca Германия

Фармакологические свойства:
нестероидный антиандроген, не обладающий другой гормональной активностью. Препарат — рацемическая смесь, в которой антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер. Связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов. Результатом является регрессия опухоли предстательной железы.Хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность бикалутамида. (S)-энантиомер выводится из организма значительно быстрее, чем (R)-энантиомер, период полувыведения последнего составляет приблизительно 1 нед.При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается приблизительно в 10 раз вследствие продолжительного периода полувыведения, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. При ежедневном приеме Касодекса в дозе 50 мг концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет примерно 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — около 22 мкг/мл. При этом почти 99% препарата, находящегося в системном кровотоке, составляет активный (R)-энантиомер.Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от таких факторов, как возраст, функциональное состояние почек и печени (при незначительном или умеренно выраженном его нарушении). У больных с тяжелыми нарушениями функции печени элиминация (R)-энантиомера замедляется.В значительной степени связывается с белками плазмы крови (рацемат 96%, R-бикалутамид 99,6%). Интенсивно метаболизируется в организме путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Метаболиты выводятся с мочой и желчью приблизительно в равных пропорциях. 
Показания:
Распространенный рак предстательной железы (поздние стадии); применяют сочетанно с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ) или хирургической кастрацией. 
Местно-прогрессирующий рак предстательной железы (Т3–Т4, любой N, M0; T1–T2, N+, M0), в качестве самостоятельного лекарственного средства или как вспомогательное средство к терапии радикальной простатэктомией или радиотерапией.Местно-прогрессирующий, неметастазирующий рак предстательной железы, в случаях когда хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство не считается целесообразным или возможным. 
Применение:
Мужчины, включая лиц пожилого возраста: 1 таблетка (50 мг) в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с назначением аналога ЛГ-РГ или проведением хирургической кастрации. Длительность лечения определяет врач.Касодекс 150 мг. Взрослые мужчины, включая лиц пожилого возраста: перорально по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки.Касодекс 150 мг следует принимать непрерывно, как минимум на протяжении 2 лет или до момента появления изменений в развитии болезни.Не требуется коррекции дозы препарата у больных с почечной недостаточностью и незначительно выраженными нарушениями функции печени.Больным с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени с целью избежания возможной кумуляции Касодекс следует назначать с осторожностью. 
Противопоказания:
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Касодекс не назначают женщинам и детям.Касодекс не следует назначать совместно с терфенадином, астемизолом и цизапридом. 
Побочные эффекты:
Касодекс хорошо переносится большинством пациентов, и лишь в единичных случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема. 
ЧастотаОрганы и системы органовПобочные эффекты Очень часто (≥10%)Репродуктивная система и грудные железыБолезненность молочных желез1Гинекомастия1 Нарушения общего характераОщущение жара1 (приливы) Часто (≥1%, но <10%)желудочно-кишечные 2="" 0="" 1="" 01="" -="" 3="" br=""> 
1Выраженность этих побочных эффектов может быть уменьшена проведением сопутствующей кастрации.2Изменения со стороны печени чаще всего транзиторного характера и полностью проходят или уменьшаются при продолжении лечения или после его отмены.3Печеночная недостаточность возникала очень редко, причинно-следственная связь не установлена. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени.Кроме того, при проведении клинических исследований с одновременным применением Касодекса и аналога ЛГ-РГ отмечали такие реакции с частотой ≥1%, которые расценивались как возможные побочные эффекты:со стороны сердечно-сосудистой системы — сердечная недостаточность;со стороны ЖКТ — анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм;со стороны ЦНС — головокружение, бессонница, сонливость, снижение либидо;со стороны дыхательной системы — одышка;со стороны мочеполовой системы — импотенция, никтурия;со стороны системы крови — анемия;со стороны кожи и ее придатков — алопеция, высыпание, повышенная потливость, гирсутизм;со стороны метаболических нарушений — сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение массы тела, похудение;нарушения общего характера — боль в животе, груди, тазу, а также головная боль, лихорадка.Тем не менее не установлено достоверной причинно-следственной связи между этими побочными эффектами и проводившейся терапией. Некоторые из этих эффектов имеют общий характер и часто возникают у больных пожилого возраста. 
Особые указания:
поскольку Касодекс экстенсивно метаболизируется печенью, его выведение может быть замедленным у больных с тяжелой печеночной недостаточностью и это, в свою очередь, может привести к кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс таким пациентам нужно назначать с осторожностью.При терапии Касодексом нужно периодически проводить тестирование функции печени. Большинство таких изменений можно ожидать в первые 6 мес лечения Касодексом.При возникновении тяжелых нарушений со стороны печени лечение Касодексом следует прекратить.Касодекс угнетает цитохром Р450 (CYP 3A4), поэтому нужно соблюдать осторожность при назначении Касодекса с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP 3A4.Пациентам с непереносимостью лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка Касодекса по 150 мг содержит 183 мг лактозы моногидрата.Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Касодекса противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.Дети. Касодекс противопоказан детям.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работи с другими механизмами. Маловероятно влияние Касодекса на способность пациентов управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникнуть сонливость. Пациентам, которые принимают этот препарат, нужно соблюдать осторожность. 
Взаимодействия:
нет данных о взаимодействии Касодекса и аналогов ЛГ-РГ.Исследования in vitro продемонстрировали, что R-бикалутамид угнетает CYP 3A4, в меньшей степени CYP 2С9, 2С19 и 2D6.Хотя клинические исследования с антипирином, маркером активности Р450 не подтвердили возможность взаимодействия с Касодексом, применение препарата на протяжении 28 дней на фоне приема мидазолама приводило к увеличению значения AUC мидазолама на 80%. Поэтому применение Касодекса с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Касодекса с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Пациенты, принимающие циклоспорин, должны находиться под врачебным контролем, особенно в начале лечения Касодексом и при его отмене.Необходимо соблюдать осторожность при назначении Касодекса с препаратами, угнетающими метаболизм лекарственных средств (циметидин, кетоконазол). Теоретически назначение такой комбинации может привести к повышению концентрации Касодекса в крови и частоты развития побочных эффектов.Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из мест его связывания с белками плазмы крови. Поэтому при назначении Касодекса у больных, получающих антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. 
Передозировка:
данных относительно передозировки у людей нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Показана поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма. Проведение диализа неэффективно, поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови. 
Как хранить:
при температуре до 30 °С.

Название препарата
Касодекс

Производитель
AstraZeneca Германия

Фармакологические свойства:
нестероидный антиандроген, не обладающий другой гормональной активностью. Препарат — рацемическая смесь, в которой антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер. Связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов. Результатом является регрессия опухоли предстательной железы.Хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность бикалутамида. (S)-энантиомер выводится из организма значительно быстрее, чем (R)-энантиомер, период полувыведения последнего составляет приблизительно 1 нед.При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается приблизительно в 10 раз вследствие продолжительного периода полувыведения, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. При ежедневном приеме Касодекса в дозе 50 мг концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет примерно 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — около 22 мкг/мл. При этом почти 99% препарата, находящегося в системном кровотоке, составляет активный (R)-энантиомер.Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от таких факторов, как возраст, функциональное состояние почек и печени (при незначительном или умеренно выраженном его нарушении). У больных с тяжелыми нарушениями функции печени элиминация (R)-энантиомера замедляется.В значительной степени связывается с белками плазмы крови (рацемат 96%, R-бикалутамид 99,6%). Интенсивно метаболизируется в организме путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Метаболиты выводятся с мочой и желчью приблизительно в равных пропорциях. 
Показания:
Распространенный рак предстательной железы (поздние стадии); применяют сочетанно с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ) или хирургической кастрацией. 
Местно-прогрессирующий рак предстательной железы (Т3–Т4, любой N, M0; T1–T2, N+, M0), в качестве самостоятельного лекарственного средства или как вспомогательное средство к терапии радикальной простатэктомией или радиотерапией.Местно-прогрессирующий, неметастазирующий рак предстательной железы, в случаях когда хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство не считается целесообразным или возможным. 
Применение:
Мужчины, включая лиц пожилого возраста: 1 таблетка (50 мг) в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с назначением аналога ЛГ-РГ или проведением хирургической кастрации. Длительность лечения определяет врач.Касодекс 150 мг. Взрослые мужчины, включая лиц пожилого возраста: перорально по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки.Касодекс 150 мг следует принимать непрерывно, как минимум на протяжении 2 лет или до момента появления изменений в развитии болезни.Не требуется коррекции дозы препарата у больных с почечной недостаточностью и незначительно выраженными нарушениями функции печени.Больным с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени с целью избежания возможной кумуляции Касодекс следует назначать с осторожностью. 
Противопоказания:
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Касодекс не назначают женщинам и детям.Касодекс не следует назначать совместно с терфенадином, астемизолом и цизапридом. 
Побочные эффекты:
Касодекс хорошо переносится большинством пациентов, и лишь в единичных случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема. 
ЧастотаОрганы и системы органовПобочные эффекты Очень часто (≥10%)Репродуктивная система и грудные железыБолезненность молочных желез1Гинекомастия1 Нарушения общего характераОщущение жара1 (приливы) Часто (≥1%, но <10%)желудочно-кишечные 2="" 0="" 1="" 01="" -="" 3="" br=""> 
1Выраженность этих побочных эффектов может быть уменьшена проведением сопутствующей кастрации.2Изменения со стороны печени чаще всего транзиторного характера и полностью проходят или уменьшаются при продолжении лечения или после его отмены.3Печеночная недостаточность возникала очень редко, причинно-следственная связь не установлена. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени.Кроме того, при проведении клинических исследований с одновременным применением Касодекса и аналога ЛГ-РГ отмечали такие реакции с частотой ≥1%, которые расценивались как возможные побочные эффекты:со стороны сердечно-сосудистой системы — сердечная недостаточность;со стороны ЖКТ — анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм;со стороны ЦНС — головокружение, бессонница, сонливость, снижение либидо;со стороны дыхательной системы — одышка;со стороны мочеполовой системы — импотенция, никтурия;со стороны системы крови — анемия;со стороны кожи и ее придатков — алопеция, высыпание, повышенная потливость, гирсутизм;со стороны метаболических нарушений — сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение массы тела, похудение;нарушения общего характера — боль в животе, груди, тазу, а также головная боль, лихорадка.Тем не менее не установлено достоверной причинно-следственной связи между этими побочными эффектами и проводившейся терапией. Некоторые из этих эффектов имеют общий характер и часто возникают у больных пожилого возраста. 
Особые указания:
поскольку Касодекс экстенсивно метаболизируется печенью, его выведение может быть замедленным у больных с тяжелой печеночной недостаточностью и это, в свою очередь, может привести к кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс таким пациентам нужно назначать с осторожностью.При терапии Касодексом нужно периодически проводить тестирование функции печени. Большинство таких изменений можно ожидать в первые 6 мес лечения Касодексом.При возникновении тяжелых нарушений со стороны печени лечение Касодексом следует прекратить.Касодекс угнетает цитохром Р450 (CYP 3A4), поэтому нужно соблюдать осторожность при назначении Касодекса с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP 3A4.Пациентам с непереносимостью лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка Касодекса по 150 мг содержит 183 мг лактозы моногидрата.Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Касодекса противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.Дети. Касодекс противопоказан детям.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работи с другими механизмами. Маловероятно влияние Касодекса на способность пациентов управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникнуть сонливость. Пациентам, которые принимают этот препарат, нужно соблюдать осторожность. 
Взаимодействия:
нет данных о взаимодействии Касодекса и аналогов ЛГ-РГ.Исследования in vitro продемонстрировали, что R-бикалутамид угнетает CYP 3A4, в меньшей степени CYP 2С9, 2С19 и 2D6.Хотя клинические исследования с антипирином, маркером активности Р450 не подтвердили возможность взаимодействия с Касодексом, применение препарата на протяжении 28 дней на фоне приема мидазолама приводило к увеличению значения AUC мидазолама на 80%. Поэтому применение Касодекса с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Касодекса с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Пациенты, принимающие циклоспорин, должны находиться под врачебным контролем, особенно в начале лечения Касодексом и при его отмене.Необходимо соблюдать осторожность при назначении Касодекса с препаратами, угнетающими метаболизм лекарственных средств (циметидин, кетоконазол). Теоретически назначение такой комбинации может привести к повышению концентрации Касодекса в крови и частоты развития побочных эффектов.Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из мест его связывания с белками плазмы крови. Поэтому при назначении Касодекса у больных, получающих антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. 
Передозировка:
данных относительно передозировки у людей нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Показана поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма. Проведение диализа неэффективно, поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови. 
Как хранить:
при температуре до 30 °С.

Название препарата:
Катапресан
Латинское название:
Catapresan
Международное наименование:
Клонидин (Clonidine)
Групповая принадлежность:
Альфа2-адреномиметик центральный
Описание действующего вещества:
Клонидин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
Показания:
Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.C осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции. Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или "кошмарные" сновидения. Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении - повышение АД (кратковременное). Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром "отмены", "гемитоновый криз".Передозировка. Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг. Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе - 0.0375 мг 3 раза в сутки. Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед. В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки. При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций. В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки. Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг. Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии - 120 кап/мин.
Особые указания:
В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД ("гемитоновые кризы"). При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов. При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции. Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия (повышение значения ЛПНП), профилактика атеросклероза и его осложнений (в т.ч. при коронарной болезни сердца, инфаркте миокарда), зуд при частичной непроходимости желчных путей; в качестве дополнительной меры у больных, находящихся на специальной диете, предназначенной для снижения повышенных концентраций холестерина в сыворотке.
Форма выпуска
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь; саше 4 г, коробка (коробочка) 50;
Состав
1 саше с дозированным порошком для приготовления суспензии для приема внутрь содержит холестирамина 4 г, в коробке 50 саше.
Фармакодинамика
Холестирамин адсорбирует желчные кислоты, образуя нерастворимые комплексы, выделяющиеся из организма с фекалиями.
Использование во время беременности
Противопоказано во время беременности и при подозрении на беременность. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, полная обструкция желчных путей, фенилкетонурия.
Побочные действия
Запор, боли и дискомфорт в области живота, повышенное газообразование в кишечнике, тошнота, рвота, понос, изжога, анорексия, диспепсия, панкреатит, стеаторея, раздражение кожи, кожные высыпания, повышение либидо. При продолжительном лечении: гиперхлоремический ацидоз, экхимоз, геморроидальные кровотечения, кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, снижение протромбинового времени.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой. Содержимое 1 саше высыпают в стакан, добавляют воду, сливки или фруктовый сок в количестве 60–80 мл, перемешивают ложечкой, выжидают 10 мин, чтобы порошок адсорбировал достаточное количество жидкости и суспензия была однородная. Взрослым — от 1 до 6 саше/сут; детям дозировку подбирают индивидуально.
Передозировка
Основная вероятная опасность — непроходимость ЖКТ.
Взаимодействия с другими препаратами
Снижает всасывание фенилбутазона, варфарина, хлортиазида, тетрациклина, пенициллина G, фенобарбитала, препаратов, влияющих на щитовидную железу (тироксина), дигиталиса. Рекомендуется применять эти препараты за 1 ч до или через 4–6 ч после приема квестрана.
Меры предосторожности при приеме
Необходим периодический контроль уровня триглицеридов и холестерина. Во время лечения следует употреблять повышенное количество жидкости.
Срок годности
24 мес.

Келикс/Caelyx
Состав и форма выпуска
Келикс - концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения:1 мл содержит доксорубицина гидрохлорид пегилированный липосомальный 2 мг,
вспомогательные вещества: натрия карбамоилметокси- полиэтиленгликоль- дистеароил- глицерофосфоэтаноламин; фосфатидилхолин; холестерин; аммония сульфат; сахароза; гистидин; хлористоводородная кислота; натрия гидроксид; вода для инъекций;
во флаконах прозрачного стекла по 10 или 25 мл; в коробке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие
Келикс оказывает противоопухолевое действие.
Показания
Метастатический рак молочной железы при наличии показаний к терапии антрациклинами, в т.ч. в случае повышенного риска кардиологических осложнений и при неэффективности терапии таксанами.
Распространенный рак яичников при неэффективности химиотерапии препаратами платины.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов Келикса; возраст до 18 лет; беременность; период лактации.
С осторожностью — недостаточность кровообращения; предшествующее применение других антрациклинов; совместное назначение с препаратами, обладающими цитотоксическим (особенно миелотоксическим) эффектом.
Угнетение костно-мозгового кроветворения (в т.ч. инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая химио- или лучевая терапия), паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы — могут увеличить риск развития тяжелого генерализованного заболевания (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); подагра (в т.ч. в анамнезе), уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), заболевания сердца (кардиотоксическое действие может отмечаться при более низких суммарных дозах), печеночная недостаточность.
Побочные действия
Нежелательные явления перечислены в соответствии со следующей градацией: часто — ≥5%, иногда — от 1% до <5%, 1="" 0="" 5="" 6="" 8="" 7="" 4="" -="" 19="" br="">Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Гематологическая токсичность часто возникает у больных раком яичников. У больных раком молочной железы анемия отмечается часто, а лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения — иногда.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — боль в груди, периферические отеки, тахикардия, приливы, кардиотоксическое действие (клинически значимое изменение фракции выброса левого желудочка, в редких случаях ассоциированное с симптомами застойной сердечной недостаточности); редко — понижение АД.
Частота и выраженность симптомов кардиотоксичности при терапии Келиксом ниже, чем при терапии традиционным доксорубицином (в сопоставимых дозах).
Со стороны органов пищеварения: часто — боль в животе, анорексия, запор, диарея, мукозит, стоматит, тошнота, рвота; иногда — дегидратация, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, эзофагит, гастрит, гингивит, язвы в полости рта, извращение вкуса; редко — метеоризм, боль в полости рта.
Со стороны кожи и кожных придатков: часто — ладонно- подошвенный синдром (эритродизестезия), алопеция, кожная сыпь, эритема; иногда — сухость кожи, дерматит, эксфолиативный дерматит, макулопапуллезная сыпь, везикулобулезная сыпь, поражение ногтей, нарушение пигментации кожи, кожные язвы, зуд кожи; редко — акне, буллезная сыпь, чешуйчатость кожи, крапивница.
Со стороны нервной системы: часто — парестезии; иногда — головокружение, сонливость, беспокойство; редко — нейропатия, депрессия, повышение тонуса гладких мышц.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — миалгия; редко — оссалгия.
Со стороны органов зрения: иногда — конъюнктивит; редко — слезотечение.
Инфузионные реакции: (в основном наблюдаются во время первой инфузии) аллергические реакции, анафилактоидные реакции, приступ удушья, отек лица, расширение сосудов, повышение или понижение АД, крапивница, боль в спине, боль в грудной клетке, озноб, лихорадка, тахикардия, диспепсия, тошнота, головокружение, затруднение дыхания, фарингит, кожная сыпь, зуд кожи, повышенная потливость, а также реакции в месте инъекции и реакции в результате взаимодействия с другими ЛС.
Временная остановка инфузии обычно приводит к купированию этих реакций без дополнительного лечения. При последующих введениях Келикса инфузионные реакции возобновляются редко.
Местные реакции: при попадании препарата под кожу редко развивается некроз окружающих тканей.
Клинически значимые изменения данных лабораторных исследований: нечасто — повышение уровня АСТ и общего билирубина в сыворотке крови, повышение уровня сывороточного креатинина; редко — повышение уровня АЛТ в сыворотке крови.
Прочие: часто — астения, лихорадка, фарингит, повышенная утомляемость, слабость; иногда — аллергические реакции, боль в спине, озноб, головная боль, недомогание, снижение массы тела, затруднение дыхания, усиление кашля, опоясывающий лишай, кандидоз полости рта, повышенная потливость, инфекция мочевыводящих путей; редко — анафилактические реакции, боль в груди, кахексия, фолликулит, простой герпес, сепсис, инфекция верхних дыхательных путей, дизурия, вагинит, кандидоз гениталий.
Способ применения и дозы
Келикс вводят в/в медленно (в течение не менее 2-5 мин), в изотоническом растворе натрия хлорида или воды для инъекций (концентрация 2 мг/мл), 60-75 мг/м2 1 раз в 3-4 нед или 20-30 мг/м2 в течение 3 дней каждые 3-4 нед, или 30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в 1, 8 и 15 дни курса. Перерыв между курсами — 3-4 нед.
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C. 
Срок годности - 20 мес

Название препарата
Келтикан (Keltican)
Лекарственная форма
Капсулы
Cостав
Одна капсула содержит:
действующие вещества: цитидина -5´-монофосфата динатриеваясоль - 5 мг
уридина 5´-тринатрий трифосфата, уридина 5´-динатрийдифосфата, уридина 5´-динатрий монофосфата - 3 мг (что соответствует 1,33 мгчистого уридина)
вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, магния стеарат, аэросил 200,маннитол.
желатиновая капсула: железаоксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом серогоцвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул – белый гигроскопичный порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Келтикан является комбинацией двух нуклеотидов -цитидинмонофосфата и уридинмонофосфата. Эти нуклеотиды присутствуют ворганизме, поэтому не представляется возможным провести типичноефармакокинетическое исследование.
Фармакодинамика
Келтикан обеспечивает организм фосфатными группами,необходимыми для объединения моносахаридов с кераминами для формированиянервных оболочек, и фосфатидными кислотами, составляющими сфингомиелин иглицерофосфолипиды - основные компоненты миелиновой оболочки. Таким образом,обеспечивается устойчивый трофический эффект, более полное созревание ирегенерация аксональных нервных волокон. В результате чего уменьшаетсявоспаление и нормализуется чувствительность поврежденного участка аксона, чтоспособствует восстановлению аксональноготранспорта.
Показания к применению
- радикулиты (люмбаго, люмбалгия, люмбоишиалгия)
- диабетическая полиневропатия
- алкогольные полиневриты
- опоясывающий лишай, ганглионит
- воспаление тройничного нерва, невралгия лицевого,тройничного,
межреберных нервов
- плекситы.
Способ применения и дозы
Келтикан® капсулы принимают перорально.
Взрослые: по 1–2 капсулы 2 раза в сутки.
Детям старше 5 лет: по 1 капсуле 2 раза в сутки.
Келтикан® можно принимать до или после приема пищи.
Рекомендованная продолжительность курса лечения — неменее 10 дней. При необходимости прием капсул может быть продолжен на 20 дней,если врач считает это необходимым.
Побочные действия
Не было описано.
Возможно проявление аллергических реакций, в случаепроявления каких-либо нежелательных явлений, следует приостановить прием иобязательно обратиться к врачу.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату
детский возраст до 5 лет
Лекарственные взаимодействия
Не установлено.
Особые указания
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности и лактации непротивопоказано, но целесообразность приема и дозу лекарственного средстваустанавливает врач, в зависимости от преимущества пользы от применения надпотенциальным риском для плода/ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Келтикан не оказывает влияния на способность к управлению транспортнымисредствами и выполнения работ, связанных с
необходимостью концентрации внимания.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировкамаловероятна.
Форма выпуска иупаковка
По 15 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридиной и фольгиалюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.

Название препарата
Ксадаго

Действующее вещество
safinamid

Форма выпуска
В таблетках (50 мг и 100 мг)

Производитель
Zambon Германия

Xadago описание
болезнь Паркинсона возникает из-за нарушения выработки дофамина — одного из нейромедиаторов (веществ, служащих для передачи импульсов в головном мозге). Это ведет к нарушению функций клеток в отделах мозга, отвечающих за движения человека.
Активный ингредиент в Xadago, сафинамид под термином "моноаминоксидазы В (МАО-В) ингибитор". Он блокирует Фермент моноаминный типа оксидазы B (дофамин деградирует), способствуя тем самым уровни дофамина в восстановление мозга и для улучшения симптомов пациента
Ксадаго это лекарство используется для лечения болезни Паркинсона, неврологическое нарушение произвольных движений человека (дрожание конечностей, скованность мышц, замедление действий и общее снижение активности, а также неустойчивое равновесие). Это в дополнение к леводопы (обычно используемый для лечения симптомов болезни Крона Паркинсона- вводили лекарственные средства), либо по отдельности , либо в сочетании с другими лекарствами для лечения болезни Паркинсона
Ксадаго содержит активное вещество сафинамид.

Название препарата
Кстанди

Действующее вещество
Энзалутамид

Лекарственная форма:  
Капсулы.

Описание Кстанди составлено на основе инструкции по применению, отзывов пациентов и результатов клинических исследований.
Он предназначен для мужчин с кастрат-резистентным раком предстательной железы на поздней стадии, который метастазировал или рецидивировал после химиотерапии или хирургического вмешательства.
Также препарат был одобрен к применению до химиотерапии при бессимптомном течении заболевания.
Энзалутамид – прямой ингибитор выработки андрогенов, от которых напрямую зависит распространение злокачественной опухоли. Снижение их выработки происходит за счет воздействия на андрогенные рецепторы клеток опухоли. Они перестают ощущать низкую концентрацию андрогенов в плазме крови и не вырабатывают их больше. Это помогает замедлить распространение опухоли.
Рак предстательной железы зависит от наличия андрогенов и реагирует на подавление активности андрогенных рецепторов. Несмотря на низкие или даже неопределяемые уровни андрогенов в плазме крови, активность андрогенных рецепторов на клетках опухоли продолжает способствовать прогрессированию болезни. Стимуляция роста опухолевых клеток с помощью андрогенных рецепторов требует их транслокации в ядро клетки и связывания с ДНК. Энзалутамид является мощным ингибитором андрогенных рецепторов, который блокирует несколько этапов сигнального пути андрогенных рецепторов. Энзалутамид конкурентно ингибирует связывание андрогенов с андрогенными рецепторами, угнетает ядерную транслокацию активированных рецепторов и ингибирует связывание активированных рецепторов андрогенов с ДНК даже в условиях избыточной экспрессии андрогенных рецепторов и в клетках опухоли, резистентных к антиандрогенам. Лечение энзалутамидом подавляет рост клеток опухоли предстательной железы и может индуцировать гибель клеток и регрессию опухоли.
В доклинических исследованиях у энзалутамида отсутствовала активность агониста андрогенных рецепторов.
Фармакодинамика
В ходе клинического исследования III фазы у пациентов после неэффективности химиотерапии доцетакселом, у 54% пациентов, получавших энзалутамид, по сравнению с 1,5% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось, по крайней мере, 50%-ное снижение уровня ПСА по сравнению с исходным уровнем.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность энзалутамида была установлена в двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, многоцентровых клинических исследованиях III фазы [CRPC2 (AFFIRM), MDV3100-03 (PREVAIL)] у пациентов с прогрессирующим метастатическим раком предстательной железы, у которых прогрессия заболевания наблюдалась на фоне антиандрогенной терапии [при использовании аналога лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) или после билатеральной орхиэктомии]. В исследовании PREVAIL принимали участие пациенты, не получавшие лечения с использованием химиотерапии; при этом в исследовании AFFIRM принимали участие пациенты, получавшие до этого химиотерапию с использованием доцетаксела. Все пациенты продолжали прием аналогов ЛГРГ или перенесли билатеральную орхиэктомию.
Исследование MDV3100-03 (PREVAIL) (пациенты, не получавшие химиотерапию)
1717 пациентов без симптомов или с умеренно выраженными симптомами были рандомизированы 1:1 в группы энзалутамида в дозе 160 мг 1 раз в день (N = 872) либо плацебо 1 раз в день (N = 845).
При проведении предварительно запланированного промежуточного анализа для общей выживаемости было показано, что лечение энзалутамидом приводило к статистически достоверному увеличению общей выживаемости по сравнению с плацебо со снижением риска смерти на 29,4%, [отношение рисков (ОР) = 0,706 (95% ДИ: 0,596; 0,837), р <0,0001]. На момент проведения промежуточного анализа 27,6% (241 из 872) пациентов в группе энзалутамида умерли по сравнению с 35,4% (299 из 845) пациентов в группе плацебо. Расчетная медиана общей выживаемости составила 32,4 месяца (95% ДИ: 30,1, не достигнута) в группе энзалутамида и 30,2 месяца (95% ДИ: 28,0, не достигнута) в группе плацебо. Кроме того, 40% пациентов в группе энзалутамида и 70% пациентов в группе плацебо получали последующие варианты терапии с доказанным увеличением общей выживаемости.
При проведении запланированного анализа рБПВ было продемонстрировано статистически достоверное улучшение между группами лечения со снижением риска радиографической прогрессии или смерти на 81,4% в группе энзалутамида [ОР = 0,186 (95% ДИ: 0,149, 0,231), р < 0,0001]. Прогрессия отмечалась у ста восемнадцати (14%) пациентов в группе энзалутамида и у 321 (40%) пациентов в группе плацебо. Медиана рБПВ не была достигнута (95% ДИ: 13.8, не достигнута) в группе энзалутамида и составила 3.9 месяцев (95% ДИ: 3,7, 5,4) в группе плацебо. Одинаковое улучшение рБПВ наблюдалось среди всех заранее определенных подгрупп пациентов (возраст, исходный статус ECOG, исходный уровень ПСА и ЛДГ, балл Глисона на момент диагноза, висцеральное заболевание при скрининге). При проведении запланированного анализа рБПВ во время наблюдения, который основывался на оценке радиографической прогрессии исследователем, было продемонстрировано статистически достоверное улучшение между группами лечения со снижением риска радиографической прогрессии или смерти на 69,3% в группе энзалутамида [ОР = 0,307 (95% ДИ: 0.267, 0,353), р < 0,0001]. Медиана рБПВ составила 19,7 месяца в группе энзалутамида и 5,4 месяца в группе плацебо.
В дополнение к составным первичным показателям эффективности статистически достоверное улучшение было продемонстрировано в отношении следующих проспективно определенных конечных точек.
Процент пациентов в группе энзалутамида с исходно определявшимся заболеванием и имевших объективный ответ со стороны мягких тканей составил 58,8% (95% ДИ: 53,8, 63,7) по сравнению с 5,0% (95% ДИ: 3,0, 7,7) пациентов в группе плацебо. Абсолютное различие в объективном ответе со стороны мягких тканей между группами энзалутамида и плацебо составило 53,9% (95% ДИ: 48,5%, 59,1%, р < 0,0001). Полный ответ был отмечен у 19,7% пациентов в группе энзалутамида по сравнению с 1,0% пациентов в группе плацебо, и частичный ответ был отмечен у 39,1% пациентов в группе энзалутамида против 3,9% пациентов в группе плацебо.
Энзалутамид достоверно снижал риск первого костного осложнения на 28% [ОР = 0,718 (95% ДИ: 0,610, 0,844) р < 0,0001]. У пациентов, получавших энзалутамид, отмечался достоверно более высокий ПСА-ответ (определялся как снижение > 50% от исходного уровня), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, 78,0% против 3,5% (различие = 74,5%, р < 0,0001).
Медиана времени до ПСА-прогрессии по критериям PCWG2 составила 11.2 месяца для пациентов в группе энзалутамида и 2,8 месяца для пациентов в группе плацебо [ОР = 0,169, (95% ДИ: 0,147, 0,195), р < 0,0001].
Лечение энзалутамидом снижало риск ухудшения по шкале FACT-Р на 37,5% по сравнению с плацебо (р < 0,001). Медиана времени до ухудшения по шкале FACT-P составила 11,3 месяцев в группе энзалутамида и 5,6 месяцев в группе плацебо.
Исследование CRPC2 (AFFIRM) (пациенты, получавшие химиотерапию)
Эффективность и безопасность энзалутамида у пациентов с метастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы (КРРПЖ), которые получали доцетаксел и использовали аналог ЛГРГ или перенесли орхиэктомию, оценивалась в рандомизированном, плацебо-контролируемом, многоцентровом клиническом исследовании III фазы. 1199 пациентов были рандомизированы 2:1 в группы энзалутамида в дозе 160 мг 1 раз в день (N = 800) либо плацебо 1 раз в день (N = 399).
Радиографическая выживаемость без прогрессии (оценка исследователей с использованием критериев оценки ответа солидных опухолей на терапию (RESICT) версии 1.1 для мягких тканей и появление 2 или более поражений костей на остеосцинтиграфии) составила 8,3 месяца у пациентов, получавших энзалутамид, и 2,9 месяца у пациентов, получавших плацебо (ОР = 0,404, 95% ДИ: [0,350, 0,466], р < 0,0001). Анализ включал 216 смертей без документированного прогрессирования и 645 документально подтвержденных случаев прогрессии, 303 из которых (47%) были связаны с прогрессированием в мягких тканях, 268 (42%) были обусловлены прогрессированием костных метастазов и 74 (11%) были связаны с поражением мягких и костных тканей. Подтвержденное снижение уровня ПСА на 50% или 90% наблюдалось у 54,0% и 24,8% пациентов, которые получали энзалутамид, и у 1,5% и 0,9% пациентов, которые получали плацебо (р<0,0001). Медиана времени до ПСА-прогрессии составила 8,3 месяца у пациентов, которые получали энзалутамид, и 3,0 месяца у пациентов из группы плацебо (ОР = 0,248, 95% ДИ: [0,204, 0,303], р < 0,0001).
Медиана времени до появления первого костного осложнения составила 16,7 месяцев у пациентов, получавших энзалутамид, и 13,3 месяца у пациентов, получавших плацебо (ОР = 0,688, 95% ДИ: [0,566, 0,835], р <0,0001). Эффективность энзалутамида у пациентов, получавших абиратерон, не была изучена.
Пожилые люди
Из 1671 пациента, получавшего энзалутамид в исследованиях фазы III, 1261 пациент (75%) был в возрасте 65 лет и старше и 516 пациентов (31%) были в возрасте 75 лет и старше. У данных пожилых пациентов и более молодых пациентов не отмечалось каких-либо различий в безопасности и эффективности.
Фармакокинетика:
Энзалутамид плохо растворим в воде. В данном препарате растворимость энзалутамида увеличена благодаря использованию каприлокапроил макроголглицеридов и эмульгатора/сурфактанта. В доклинических исследованиях абсорбция энзалутамида увеличивалась при растворении в каприлокапроил макроглицеридах.
Фармакокинетика энзалутамида была изучена у больных раком предстательной железы и у здоровых добровольцев. Средний период полувыведения (Т1/2) энзалутамида у пациентов после однократного перорального приема составляет 5,8 суток (от 2,8 до 10,2 дней), а равновесная концентрация достигается примерно через месяц. При ежедневном пероральном введении энзалутамид аккумулируется примерно в 8,3 раз быстрее разовой дозы. Суточные колебания концентрации в плазме крови незначительные (соотношение от пика до минимума 1,25). Выведение энзалутамида, главным образом, осуществляется путем печеночного метаболизма с образованием активного метаболита, который является столь же активным, как и энзалутамид и циркулирует в плазме примерно в той же концентрации, что и энзалутамид.

Название препарата
Ивермектин
Латинское название
Ivermectin
Международное название
Ivecop
Дозировка
12 мг
Ивермектиин ( Ivecop) — лекарственное средство, антипаразитарный препарат, применяемый в медицине и ветеринарии.
Ивермектин применяется для лечения человека, свиней, крупного рогатого скота, лошадей и овец
Мы предлагаем Ивермектин(Ivecop)таблетки в дозировке 12 мг.В одной упаковке 6 таблеток.
Людям ивермектин назначают только перорально(через рот). Препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (около 50 мкг/л) через 4 часа после приема дозы 12 мг. Он широко распределяется по тканям (объем распределения составляет около 50 л), но медленно и в ограниченном количестве проникает в среды глаза. Период полу выведения равен 28 часам. Выводится почти исключительно с фекалиями. 
Как действует Ивермектин:
Лекарство Ивермектин нарушает передачу нервных импульсов паразитов, что приводит их к параличу и гибели 
Побочные эффекты:
Зуд, увеличение лимфатических узлов 
Противопоказания:
Ивермектин не следует назначать беременным. Безопасность приёма препарата у детей до 5 лет не изучалась. Кормить грудью матерям, принимающим препарат, разрешается не ранее одной недели после приёма последней дозы препарата 
Ивермектин нельзя вводить пациентам, у которых может быть нарушена проницаемость гемато-энцефалического барьера, например при менингите или сонной болезни. 
Препараты ивермектина токсичны для собак породы колли, шелти, бобтейлов и их помесей, и вызывают у них паралитические явления. Это связано с мутацией гена Р-гликопротеина, который отвечает за элиминацию медикаментов 
Избегать его совместного применения с другими препаратами со сходными эффектами, например барбитуратами, бензодиазепинами и вальпроевой кислотой

Название препарата:
Изозид комп.
Международное название:
Изониазид+[Пиридоксин] (Isoniazid+[Pyridoxine])
Групповая принадлежность:
Противотуберкулезное средство комбинированное
Описание действующего вещества:
Изониазид+[Пиридоксин]
Описание для торгового наименования:
Изозид комп.
Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Противотуберкулезное комбинированное средство. Изониазид действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Пиридоксин снижает риск развития периферических невритов, вызываемых противотуберкулезными ЛС.
Показания:
Туберкулез любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика (в т.ч. в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, эпилепсия, эпилептический синдром, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, псориаз, ХПН, макрогематурия, гепатит, цирроз печени, тромбофлебит.
Побочные действия:
Связанные с изониазидом: со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, запор, повышение активности <печеночных> трансаминаз, гастралгия, токсический гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, раздражительность, эйфория, эмоциональная лябильность, депрессия, учащение припадков (у больных эпилепсией), периферическая невропатия (парестезии кожи кистей стоп), гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, психоз, бессонница, неврит и атрофия зрительного нерва. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная и апластическая анемия; тромбоцитопения, эозинофилия. Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, кожная сыпь, пурпура, лимфаденопатия, васкулит, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям, ацидоз. Связанные с пиридоксином: аллергические реакции, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), гиперсекреция HCl, онемение, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", снижение лактации, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут (по изониазиду) в 1-3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг; детям - по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная доза -500 мг/сут. С целью профилактики - по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес. В период беременности, при тяжелой ХСН, выраженном атеросклерозе, ИБС, артериальной гипертензии не следует назначать в дозах более 10 мг/кг.
Особые указания:
Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными ЛС. В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах. Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), т.к. при их одновременном применении с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль,головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Сu2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Лабораторные показатели - АЛТ, ACT, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений. При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.
Взаимодействие:
При комбинировании изониазида с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность, т.к. изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов. Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Изониазид снижает метаболизм теофиллина, алфентанила, что приводит к повышению их концентрации в крови. Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Изониазид повышает гепатотоксичность рифампицина. Сочетание с пиридоксином снижает риск развития периферических невритов. С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС, из-за риска усиления побочного действия. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, т.к. снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида). ГКС ускоряют метаболизм изониазида в печени и снижают его активные концентрации в крови. Пиридоксин усиливает действие диуретиков, ослабляет активность леводопы. Пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

Название препарата:
Ируксол
Групповая принадлежность:
Противомикробное комбинированное средство
Описание для торгового наименования:
Ируксол
Лекарственная форма:
мазь для наружного применения
Фармакологическое действие:
Ферментный препарат, приготовленный из Clostridium hystolyticum. Содержит коллагеназу клостридиопептидазы А и др. пептидазы. Обеспечивает ферментное очищение ран, не действует на интактный эпителий, грануляционную ткань, жировую ткань, мышечную ткань. При бактериальноинфицированной ране ферментный распад некротической ткани лишает бактерии питательной среды. Клостридиопептидаза - протеолитический фермент, выделенный из Clostridium hystolyticum, хлорамфеникол - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Мазь обладает противомикробным действием, очищает раны, способствует их грануляции.
Показания:
Изъязвления и некрозы (варикозные язвы, пролежни, гангрена конечностей, отморожения), вялозаживающие язвы, перед трансплантацией кожи. Ферментное очищение от некротической ткани кожных и подкожных изъязвлений.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. в анамнезе), панмиелопатия, гемолитическая желтуха.
Побочные действия:
Аллергические реакции, жжение, боль. Как казуистика - угнетение гемопоэза (результат всасывания хлорамфеникола).
Способ применения и дозы:
Наружно. Перед применением мази дно сухих ран необходимо увлажнить 0.9% раствором NaCl. Сухие и твердые корки следует сначала размягчить прикладыванием влажной повязки. Слой мази 2 мм наносят непосредственно на слегка увлажненную область раны 1-2 раза в день. При лечении варикозных язв следует сочетать применение ируксола с давящей повязкой, а при нарушении артериального кровообращения - проводить лечение соответствующими ЛС. При наличии инфекции необходимо проводить антибактериальную терапию.
Особые указания:
Для уменьшения раздражения на края раны можно наносить цинковую пасту или какой-нибудь подобный препарат. Дополнительного нанесения на рану каких-либо др. ЛС следует избегать, т.к. при этом может быть нарушена эффективность ируксола.
Взаимодействие:
Не рекомендуется комбинировать с др. ЛС для местного применения. Антисептики, тяжелые металлы, детергенты, мыла ослабляют активность препарата. Нельзя комбинировать ируксол с тиротрицином, грамицидином, тетрациклинами

Наименование:
Изотретиноин (Isotret Hexal 20 mg)
Фармакологическое действие:
Относится к группе ретиноидов. Близок по структуре к ретинолу и этретинату.
Показания к применению:
Оказывает противосеборейное действие и применяется для лечения тяжелых форм угревой сыпи (не поддающейся лечению другими средствами).
Способ применения:
Назначают внутрь в виде капсул начиная с 0,1 мг/кг в день. Приблизительно через 4 нед. уточняют дозу в зависимости от эффективности и переносимости препарата - в пределах от 0,1 до 1,0 мг на 1 кг массы тела в день, не превышая 2 мг/кг. Курс лечения длится до 16 нед.
Капсулы принимают с пищей при малой дозе 1 раз в день, при большой - в несколько приемов. В случае необходимости повторных курсов лечения делают перерыв длительностью не менее 8 нед.
Противопоказания:
Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания см. Этретинат.
Изотретиноин оказывает также тератогенное (повреждающее плод) действие и протипоказан женщинам детородного возраста.
Форма выпуска:
Капсулы.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте.
Состав:
В одной капсуле содержится 2,5; 5; 10 или 20 мг изотретиноина.