Макролиды – это группа лекарственных препаратов, большей частью антибиотиков (производящихся, главным образом, в форме таблеток) со сложной циклической структурой, являющаяся наиболее безопасной группой антимикробных средств. Будучи наименее токсичными, данные антибиотики хорошо переносятся пациентами. Антибиотики макролиды активны в отношении грамположительных кокков ( стрептококки [1], стафилококки [2]) и внутриклеточных и мембранных паразитов (кампилобактерии, легионеллы, микоплазмы, а также хламидии).
Макролиды относятся к классу поликетидов (вторичных метаболитов, образующихся в клетках бактерий, грибов, животных и растений).
Первый из макролидов – эритромицин – был получен в 1952 году из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus, изначально применялся для лечения инфекций у пациентов с аллергией на пенициллины.
К антибиотикам макролидам относятся азалиды и кетолиды. В группу макролидов также номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат Такролимус (Tacrolimus).
Антибиотики (от древнегреческих ἀντί «против» и βίος –«жизнь») – группа фармацевтических лекарственных препаратов на основе специфических веществ полусинтетического или природного происхождения. По оказываемому эффекту антибиотики подразделяются на две группы: бактерицидного и бактериостатического действия. Действие макролидов и азалидов – преимущественно бактериостатическое, в высоких дозах – бактерицидное.
Бактериостатическое действие антибиотиков – временное подавление способности микроорганизмов к росту и размножению в организме человека методом угнетения механизма белкового синтеза бактерий. При устранении антибиотика из окружающей среды микроорганизмы вновь получают возможность развиваться. Для лечения большинства инфекций достаточно применение антибиотиков бактериостатического действия, однако при нарушениях иммунитета или слабых защитных механизмах в очаге инфекции ( эндокардит [3], менингит [4]) необходимы бактерицидные средства.
Фармакологическая группа макролидов и азалидов включает в себя:
- Эритромицин,
- Спирамицин,
- Мидекамицин,
- Олеандомицин,
- Рокситромицин,
- Джозамицин,
- Кларитромицин,
- Азитромицин.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (анатомо-терапевтическо-химическая, АТХ) – международная система классификации лекарственных средств. Основным назначением АТХ является систематизация статистических данных о потреблении лекарственных средств.
Эритромицин макролид
Эритромицин (Erythromycin), J01FA01 по АТХ, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов, является продуктом жизнедеятельности «Act. erythreus». Эритромицин – первый антибиотик, положивший начало классу макролидов. Макролид блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияя на синтез нуклеиновых кислот).
Эритромицин был разработан в лабораториях фармацевтической компании Эли Лилли и запатентован в 1952 году. Эли Лилли исторически занималась разработкой антибиотиков на протяжении нескольких десятилетий, начиная с 1942 года. Собственная торговая марка, под которой эритромицин производился Эли Лилли – Илозон.
Эритромицин применяется при следующих обстоятельствах:
- атипичная пневмония;
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (коклюш в том числе);
- гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков (рожистое воспаление в том числе);
- дифтерия;
- сифилис;
- листериоз;
- болезнь легионеров;
- эритразма;
- скарлатина;
- острая амебная дизентерия;
- остеомиелит [5];
- уретрит и уретральный синдром;
- гонорея [6].
Эритромицин используется при профилактике и лечении ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков. В форме глазной мази данный макролид применяется при блефарите, конъюнктивите, трахоме.
Эритромицин применяется при эмпирическом лечении (empirical treatment, лечение, осуществляемое без выяснения точной причины заболевания, назначенное скорее на личном опыте врача, нежели на логике) внебольничной пневмонии у пациентов с нормальным психическим и иммунным статусом (без сопутствующих патологий [7]) – данный макролид активен против патогенов (пневмококков (streptococcus pneumoniae) и микоплазм (mycoplasma pneumoniae), наиболее часто встречающихся у данной группы больных.
Пневмония (воспаление легких) является одним из наиболее распространенных острых заболеваний, сопровождается симптомами инфекции нижних дыхательных путей (кашель, повышенная температура тела, одышка, боли в груди). Внебольничная пневмония – это пневмония, которая развилась в обществе, вне лечебного учреждения. Лечение данного заболевания при наличии сопутствующих патологий в виде в виде алкоголизма, хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний (ХОБЛ), иммунодефицитного состояния (включая ВИЧ), застойной сердечной и хронической почечной или печеночной недостаточности, а также сахарного диабета требует госпитализации в стационар.
Сахарный диабет, СД, diabetes mellitus (от греческого Διαβήτης – «чрезмерное мочеиспускание») (по МКБ-10 – E10-E14) – группа эндокринных [8], самых распространенных на планете заболеваний, развивающихся в результате относительной (СД 2, инсулиннезависимый, по МКБ-10 – E11) или абсолютной (СД 1, инсулинозависимый, по МКБ-10 – E10) недостаточности гормона инсулина [9]. Сахарный диабет характеризуется хроническим течением и нарушением всех видов обмена веществ: жирового, белкового, углеводного, минерального и водно-солевого [10].
Сахарный диабет протекает на фоне повышенного уровня сахара в крови.
Сахар в крови (гликемия) – одна из наиболее важных управляемых переменных у человека (гомеостаз). Уровень сахара в крови у здорового человека зависит от приема пищи, возраста, физических нагрузок, но остается в пределах допустимого диапазона. При сахарном диабете уровень сахара систематически повышен (данное состояние называется «гипергликемия»).
Гипергликемия при сахарном диабете сопровождается глюкозурией, кетонурией, а также протеинурией и гематурией (на поздних стадиях болезни):
- Глюкозурия (гликозурия) – медицинский термин, означающий выявление сахара в моче. Почки здорового человека способы возвращать в кровоток весь объем глюкоза [11]. Появление глюкозурии свидетельствует о нарушении функций почек.
- Кетонурия (ацетонурия) – медицинский термин, означающий выявление кетонов (кетоновых, ацетоновых тел) – токсичных продуктов метаболизма) в моче;
- Протеинурия (общий белок в моче, альбуминурия) – выявление белков альбуминов и глобулинов в моче на поздних стадиях сахарного диабета;
- Гематурия (скрытая кровь в моче) – выявление эритроцитов и гемоглобина в моче спустя 15-20 лет после манифестации (первого проявления) сахарного диабета. Гематурия является симптомом почечной недостаточности, результатом длительной фильтрации почками крови с повышенным уровнем глюкозы.
Таким образом, на фоне гипергликемии, иммунные клетки не способны выполнять защитные функции, в результате чего нарушается внутриклеточное расщепление бактерий, способность организма больного сахарным диабетом противостоять инфекциям снижается.
Эритромицин является эффективным средством при лечении пневмонии по комбинированной схеме. При микоплазменной пневмонии (вызываемой бактериями класса Микоплазмы (Mollicutes), встречающейся чаще всего у детей в возрасте от 1 года до 15 лет, лечение эритромицином существенно сокращает продолжительность течения заболевания.
Биодоступность антибиотика – 30-65%. Распределяясь в организме неравномерно, эритромицин накапливается в больших количествах в почках, селезенке, печени. В моче и желчи концентрация препарата в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови.
В щелочной среде (pH 8—8,5) макролид приобретает способность активно подавлять высокоустойчивые ко многим химиопрепаратам грамотрицательные бактерии: клебсиеллы (Klebsiella), протей (Proteus), синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) и эшерихии (Escherichia). Данную способность антибиотика можно использовать при инфекциях желчных, мочевых путей и местной хирургической инфекции, так как основную реакцию мочи и раневого экссудата [12] обеспечить несложно.
Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.
Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями к приему макролида. При внутривенном введении эритромицина, содержащего бензол, возможно развитие фатального синдрома Гаспинга (Gasping Syndrome) у детей, острого лекарственного гепатита у детей и взрослых.
Наиболее известные торговые марки, под которыми макролид производится фармацевтическими компаниями:
- Грюнамицин сироп;
- Илозон;
- Эритромицин-АКОС;
- Эритромицин-ЛекТ;
- Эритромицин-Ферейн;
- Эрифлюид;
- Эрмицед.
Антибиотик эритромицин выпускается в следующих лекарственных формах:
- гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
- лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
- мазь глазная;
- мазь для наружного применения;
- сироп;
- суспензия для приема внутрь;
- таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Спирамицин макролид
Спирамицин (Spiramycin, Formacidine, Формацидин), J01FA02 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, обладающий иммуномодулирующими свойствами, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Спирамицин – природный антибиотик, получаемый из актиномицета Streptomyces ambofaciens, является первым представителем 16-членных макролидов, подавляющих синтез белка. Данный макролид выделен в 1951 и формально описан в 1954 году.
Действие спирамицина – бактериостатическое, однако при использовании в высоких дозах он может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов.
Спирамицин, при приеме внутрь, используется при следующих инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции лор-органов (тонзиллит, синусит);
- инфекции периодонта [13] кожи и мягких тканей (вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа, эритразма, эктима);
- инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами);
- инфекционные заболевания мочеполовой системы негонорейной этиологии;
- инфекционные заболевания костей и суставов;
- токсоплазмоз [14] (у беременных в том числе).
Спирамицин применяется при профилактике менингококкового менингита у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации, рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины.
Активность антибиотика существенно возрастает в щелочной среде (pH 7,5 – 8,5), так как он меньше ионизируется и эффективнее проникает внутрь микробной клетки, резко снижается в кислой среде.
Из организма спирамицин выводится, как правило, с желчью (более 80%), с мочой (4–14%) и фекалиями.
Внутривенное введение макролида осуществляется при острой пневмонии, инфекционно-аллергической астме, обострениях хронического бронхита. Внутривенное введение антибиотика противопоказано у детей.
У спирамицина не выявлено тератогенного действия [15], соответственно, его применение, при необходимости, возможно во время беременности. На время лечения макролидом следует прекратить грудное вскармливание, так как спирамицин проникает в грудное молоко.
Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:
- Ровамицин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения (Санофи, Франция);
- Спирамицин-веро в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения (Верофарм, Россия).
Мидекамицин макролид
Мидекамицин (Midecamycin), J01FA03 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Мидекамицин – природный 16-членный антибиотик макролид, продуцируемый актиномицетом Streptomyces mycarofaciens (Staphylococcus aureus). Макролид применяется у больных с гиперчувствительностью к пенициллину.
Также существует мидекамицина ацетат – диацетиловое производное мидекамицина, пролекарство (химически модифицированная форма лекарственного средства, которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство), получаемое полусинтетическим методом. Мидекамицина ацетат обладает улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими свойствами, по сравнению с природным макролидом, создает более высокие тканевые концентрации, значительно лучше всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Действие макролида в низких дозах – бактериостатическое, направлено на подавление синтеза белка. В высоких дозах антибиотик производит бактерицидный эффект. Бактерицидное действие обуславливается типом бактерии, концентрацией антибиотика в месте действия, размером инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. При значениях pH от 7,2 до 8,0 (щелочная среда), в среде культивирования Streptococcus pyogenes или Staphylococcus aureus – минимальная подавляющая концентрация (МПК) антибиотика в два раза ниже. При снижении pH (кислая среда) ситуация обратная, активность мидекамицина снижается.
Мидекамицин используется при инфекциях кожи и подкожной клетчатки, дыхательных путей, вызванных чувствительными к пенициллину бактериями:
- трахома;
- бруцеллез;
- болезнь легионеров (легионеллез);
- гонорея;
- сифилис;
- скарлатина;
- рожа;
- энтерит, спровоцированный бактериями рода Campylobacter;
- инфекции дыхательных путей (бронхит, отит, пневмония (в том числе атипичная), синусит, стоматит, тонзиллит) и мочеполовой системы (в том числе неспецифический уретрит), вызванные внутриклеточными микроорганизмами.
Мидекамицин используется при коклюше и дифтерии в качестве средства лечения и профилактики.
Из организма макролид выводится в основном с желчью, менее 5% – с мочой.
Применение мидекамицина во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения антибиотиком следует прекратить грудное вскармливание (препарат проникает в грудное молоко). Допускается применение у детей.
Данный макролид является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций у больных с аллергией к бета-лактамным антибиотикам.
Наиболее известной торговой маркой, под которой макролид производится фармацевтическими компаниями, является препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и гранул Макропен, производства компании KRKA, Словения.
Олеандомицин макролид
Олеандомицин (Oleandomycin), J01FA05 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Олеандомицин – природный 14-членный макролид, близкий по химической структуре к эритромицину, при этом в более устойчив в кислой среде (pH менее 7), нежели последний.
Антибиотик олеандомицин, выделенный в 1954 году из актиномицета Streptomyces antibioticus, сегодня является устаревшим макролидом, в клинической практике в настоящее время практически не применяется.
Действие Олеандомицин – бактериостатическое, направленное на нарушение синтеза белка, максимально выраженное в щелочной среде (уровень pH выше 7).
Антибиотик отличается хорошей растворимостью в воде.
Макролид используется при следующих обстоятельствах:
- абсцесс легких;
- бруцеллез;
- бронхоэктазии;
- гнойный холецистит;
- гонорея;
- дифтерия;
- инфекции желчных и мочевых путей (при отсутствии поражения паренхима печени);
- коклюш;
- ларингит;
- менингит;
- остеомиелит;
- отит;
- плеврит;
- пневмония;
- синусит;
- сепсис (пневмококковый, стрептококковый, стафилококковый);
- скарлатина;
- тонзиллит;
- трахома;
- флегмона;
- фурункулез;
- эмпиема плевры;
- эндокардит (затяжной);
- энтероколит.
Макролид применяется, в первую очередь, при заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в том числе при устойчивости к другим антибиотикам (пенициллинам, в первую очередь). При поражении паренхимы печени использование данного антибиотика недопустимо.
Вывод неизмененного олеандомицина из организма осуществляется, в основном, с желчью. С мочой выделяется ~10% антибиотика (при использовании олеандомицина фосфата), ~20% – при назначении тролеандомицина (пролекарство).
В период беременности и кормления грудью антибиотик назначается с осторожностью. Высшие суточные дозы для детей в возрасте до 3 лет – 0,02 г/кг.
Наиболее известной торговой маркой, под которой антибиотик производится фармацевтическими компаниями, является препарат в форме таблеток Олеандомицина фосфат (Биосинтез ОАО, Россия).
Рокситромицин макролид
Рокситромицин (Roxithromycin), J01FA06 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Рокситромицин – первый полусинтетический 14-членный макролид, является производным эритромицина. Благодаря структурным особенностям данного макролида, в сравнении с эритромицином, рокситромицин обладает более высокой кислотоустойчивостью и улучшенными микробиологическими, фармакокинетическими параметрами. Антибиотик оказывает действие на микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, обладает противовоспалительными свойствами, стабилен в кислых средах (при pH менее 7). Действие антибиотика – бактериостатическое, в высоких дозах – бактерицидное.
Рокситромицин, как и другие макролиды, влияет на синтез белка.
Макролид используется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:
- инфекции лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей (бактериальные инфекции при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, дифтерия, коклюш, ларингит, панбронхиолит, пневмония, синусит, скарлатина, средний отит, тонзиллит, фарингит);
- гнойный холецистит (флегмона, гангрена желчного пузыря);
- заболевания мочеполовой системы (уретрит, цервицит, эндометрит, вагинит, генитальные инфекции (за исключением гонореи);
- болезни мягких тканей и кожи (импетиго, пиодермия, рожа, фолликулит, фурункулы);
- инфекции полости рта (периодонтит);
- болезни костей (хронический остеомиелит, периостит);
- бруцеллез;
- трахома;
- мигрирующая эритема.
Рокситромицин применяется для профилактики бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств, а также менингококкового менингита (у лиц, находившихся в контакте с заболевшими).
Из организма антибиотик выводится в неизмененном виде в основном через желудочно-кишечный тракт (53%), частично с мочой (7– 12%) и через легкие (до 15%).
Рокситромицин не следует назначать при беременности (безопасность для плода у человека не установлена).
Макролид противопоказан грудным детям в возрасте до 2 месяцев. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (антибиотик проникает в грудное молоко).
Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:
- Акритроцин,
- БД-Рокс,
- Брилид,
- Веро-Рокситромицин,
- Кситроцин,
- Ровенал,
- РоксиГЕКСАЛ,
- Роксид,
- Роксибел,
- Роксибид,
- Роксилор,
- Роксимизан,
- Рокситромицин,
- Роксимизан,
- Рокситем,
- Рулид,
- Рулицин,
- Элрокс,
- Эспарокси.
Наиболее известные фармацевтические компании, производящие антибиотик:
- Алембик (Alembic Pharmaceuticals, Индия);
- Брынцалов-А (Ферейн, Россия);
- Верофарм (Veropharm, Россия);
- Гексал (Hexal AG, Германия);
- Лек (Lek, Словения. Входит в группу компаний Новартис);
- Шрея Лайф Саенсиз (Shreya Life Sciences, Индия);
- Эспарма (esparma GmbH, Германия).
Антибиотик рокситромицин выпускается в следующих лекарственных формах:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
- таблетки, покрытые оболочкой, для приготовления суспензии для приема внутрь.
Джозамицин макролид
Джозамицин (Josamycin), J01FA07 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Джозамицин – природный 16-членный антибиотик, продуцирующийся актиномицетом Streptomyces narbonensis.
Антибиотик, затормаживая синтез белка и размножение микробных клеток, оказывая бактериостатическое действие. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
С 2012 года джозамицин включен в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов» (ЖНВЛП).
Джозамицин используется при следующих инфекциях лор-органов и верхних дыхательных путей:
- ангина,
- ларингит,
- паратонзиллит,
- синусит,
- средний отит,
- фарингит.
При дифтерии макролид используется дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином.
Лечение скарлатины антибиотиком осуществляется при повышенной чувствительности пациента к пенициллину.
Джозамицин применяется при следующих инфекциях нижних дыхательных путей:
- коклюш;
- острый бронхит;
- обострение хронического бронхита;
- пневмония (в том числе, вызванная атипичными возбудителями);
- пситтакоз [16].
Макролид применяется при следующих инфекциях кожных покровов и мягких тканей:
- венерическая лимфогранулема;
- лимфангит;
- лимфаденит;
- пиодермия;
- сибирская язва;
- рожа (при гиперчувствительности пациента к пенициллину);
- угри;
- фурункулез.
Макролид активно применяется при следующих инфекциях мочеполовой системы:
- гонорея;
- простатит;
- сифилис (при гиперчувствительности пациента к пенициллину);
- микоплазменные, хламидийные (в том числе уреаплазменные и смешанные инфекции);
- уретрит.
Также джозамицин применяется в офтальмологии (при блефарите, дакриоцистите) и стоматологии (при гингивите [17], других болезнях пародонта [18]).
У больных с почечной недостаточностью лечение джозамицином следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.
При атрофии слизистой желудка, сопровождающейся ахлоргидрией (состоянием, при котором в желудочном соке отсутствует соляная кислота), подтвержденной проведением pH-метрии [19], Джозамицин применяется в комбинации с амоксициллином и висмута трикалия дицитратом.
Джозамицин разрешен к применению при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Антибиотик назначается при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин. Грудным детям и детям в возрасте до 14 лет макролид назначается в виде суспензии (растворенной в воде диспергируемой таблетки).
Из организма антибиотик выводится в основном с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Наиболее известными торговыми марками, под которыми макролид производится фармацевтическими компаниями, являются:
- Вильпрафен (Wilprafen) в форме таблеток, покрытых оболочкой;
- Вильпрафен солютаб (Wilprafen solutab) в форме диспергируемых таблеток.
Препарат производится фармацевтической компанией Yamanouchi Europe, Нидерланды.
В Европе макролид реализуется под торговыми марками Iosalide, Josacine, Josalid, Josamina. В Японии антибиотик именуется Josamy.
Кларитромицин макролид
Кларитромицин (Clarithromycin), J01FA09 по АТХ - это антибиотик широкого спектра действия, который относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Кларитромицин – полусинтетический 14-членный антибиотик, производное эритромицина. Благодаря повышенной кислотостабильности обладает улучшенными, по сравнению с эритромицином, фармакокинетическими антибактериальными свойствами. Максимальный антибактериальный эффект при использовании кларитромицина достигается в щелочной среде (уровень pH выше 7).
Действие Кларитромицина – антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное. Связываясь с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки, Кларитромицин подавляет синтез белка. Антибиотик проявляет высокую активность в отношении большого числа аэробных и анаэробных микроорганизмов. Макролид наименее активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.
Макролид применяется при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, синусит, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, атипичная пневмония);
- инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, фурункулез, фолликулит, раневая инфекция);
- средний отит;
- микобактериоз (в том числе атипичный, в сочетании с рифабутином и этамбутолом);
- хламидиоз.
Антибиотик также используется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии).
Кларитромицин выводится из организма с мочой и каловыми массами, преимущественно через желчь. При приеме антибиотика 250 мг дважды в сутки, 15-20% введенной дозы экскретируется в неизменненом виде с мочой. При приеме 500 мг дважды в сутки выведение с мочой составляет ~36%.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени лечение антибиотиком должно сопровождаться регулярным контролем ферментов сыворотки крови. Применение макролида в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности прием макролида допустим, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Безопасность применения кларитромицина у новорожденных и детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.
Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:
- Азиклар,
- Арвицин,
- Арвицин ретард,
- Биноклар,
- Зимбактар,
- Киспар,
- Клабакс,
- Кламед,
- Кларбакт,
- Кларитромицин,
- Кларитромицин ретард,
- Кларитросин,
- Кларицин,
- Кларицит,
- Класине,
- Клацид,
- Клеримед,
- Клерон,
- Кларикар,
- Кларицид,
- Коатер,
- Криксан,
- Лекоклар,
- Ромиклар,
- Сейдон-Сановель,
- СР-Кларен,
- Фромилид,
- Экозитрин.
Наиболее известные фармацевтические компании, производящие макролид:
- АВВА (AVVA Pharmaceutical, Швейцария);
- Биохеми (Biochemie, входит в состав Новартис, Швейцария);
- КРКА (KRKA, Словения);
- Микро Лабс (Micro Labs, Индия);
- Плива (Pliva Hrvatska, входит в состав Тева, Израиль);
- Эбботт (Abbott Laboratories, США).
Антибиотик кларитромицин выпускается в следующих лекарственных формах:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
- капсулы;
- гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
- лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Азитромицин азалид
Азитромицин (Azithromycin), J01FA10 по АТХ - это антибиотик широкого спектра действия, который относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Азитромицин является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, которые несколько отличаются по структуре от классических макролидов. Данный азалид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, некоторых анаэробных микроорганизмов, абсолютно неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Антибиотик угнетает пептидтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Азалид, обладая повышенной кислотоустойчивостью (будучи в 300 раз кислоустойчевее эритромицина), действует как на внеклеточных, так и внутриклеточных возбудителей.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы, в предстательную железу, в мягкие ткани и кожу; накапливается в кислой среде (с низким pH), в лизосомах.
Действие азитромицина – бактериостатическое. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Азитромицин, при приеме внутрь, применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- верхних дыхательных путей (стрептококковый тонзиллит, фарингит);
- нижних отделов дыхательных путей (бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, альвеолярная и интерстициальная пневмония);
- лор-органов (синусит, ларингит, средний отит);
- мочеполовой системы (цервицит, уретрит);
- мягких тканей и кожи (вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, рожа);
- хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).
Азалид также используется при лечении заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Азитромицин, при инфузионном способе введения препарата, применяется при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;
- внебольничная пневмония.
Азитромицин может использоваться при скарлатине.
Биодоступность антибиотика – 37%. Метаболизм происходит в гепатобилиарной системе, 50% выводится из организма с желчью в неизмененном состоянии, до 6% с мочой.
Применение азитромицина при беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии препаратом превышает потенциальный риск для плода.
Противопоказаниями для приема азалида являются:
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- возраст ребенка до 6 месяцев (суспензия для приема внутрь);
- возраст ребенка до 12 лет при массе тела менее 45 кг (таблетки, капсулы);
- возраст ребенка до 16 лет (для инфузии).
Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:
- Азивок,
- Азимицин,
- Азитрал,
- Азитрокс,
- Азитромицин,
- Азитромицина дигидрат,
- АзитРус,
- Азицид,
- Веро-Азитромицин,
- Зетамакс ретард,
- Зитноб,
- Зитролид,
- Зитроцин,
- ЗИ-Фактор,
- Сумазид,
- Сумаклид,
- Сумамед,
- Сумамецин,
- Сумамокс,
- Суматролид,
- Тремак-Сановель,
- Хемомицин,
- Экомед.
Наиболее известные фармацевтические компании, производящие антибиотик:
- АВВА (AVVA Pharmaceutical, Швейцария);
- Брынцалов-А (Ферейн, Россия);
- Валента Фармацевтика (Валента Фарм, Россия)
- Верофарм (Veropharm, Россия);
- Пфайзер (Pfizer, США);
- Тева (Teva Pharmaceutical Industries, Израиль);
- Шрея Лайф Саенсиз (Shreya Life Sciences, Индия);
- Штада (STADA CIS, Россия).
Антибиотик азитромицин выпускается в следующих лекарственных формах:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
- таблетки, покрытые сахарной оболочкой;
- таблетки диспергируемые;
- капсулы;
- порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением;
- порошок для приготовления суспензии для приема внутрь пролонгированного действия;
- лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Дополнительная информация
Поиск Google на медицинском портале «Мои таблетки» (интересные факты, антибиотики).
Пользовательский поиск
Использование описания антибиотиков макролидов
Статья об антибиотиках макролидах и азалидах, способах их применения при лечении инфекционных заболеваний, опубликованная на медицинском портале «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых приведен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Антибиотики макролиды и азалиды» проверена квалифицированными медицинскими специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, постановке диагноза, выборе средств и методов лечения (включая средства народной, нетрадиционной, а также традиционной (включая медицинский туризм [20]) медицины).
Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. За получением полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.
Примечания
Примечания и пояснения к статье «Антибиотики макролиды и азалиды». Для возврата к термину в тексте – нажмите соответствующую цифру.
- [1] Стрептококки (Streptococcus) – род овоидных или шаровидных аспорогенных грамположительных хемоорганотрофных факультативно-анаэробных бактерий. Стрептококки паразитируют в пищеварительных и дыхательных и путях, как правило, в толстом кишечнике, в полости носа, рта. Заболевания, вызываемые стрептококками: эндокардит, пневмония, бронхит, острый тонзиллит (ангина), фарингит, менингит, гломерулонефрит, пародонтит, рожистое воспаление, скарлатина, стрептодермия, острая ревматическая лихорадка.
- [2] Стафилококки, staphylococcus (лат. «Staphylococcaceae») – неподвижные грамположительные кокки; род факультативных анаэробных бактерий, не образующих капсул или спор, широко распространенных в воздухе, почве, являющихся представителями нормальной кожной микрофлоры человека. В род стафилококков входят, в том числе, условно-патогенные и патогенные для человека виды, колонизирующие кожные покровы, ротоглотку, носоглотку. Наиболее известные четыре стафилококка: Золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus) (а также его штамм – Метициллин-резистентный золотистый стафилококк) – наиболее патогенный для человека, вызывающий гнойные воспалительные процессы практически во всех органах и тканях; Эпидермальный стафилококк (Staphylococcus epidermidis) – наиболее часто встречающийся на коже и слизистых оболочках; Сапрофитный стафилококк (Staphylococcus saprophyticus) – вызывающий острый цистит и уретрит и Гемолитический стафилококк (Staphylococcus haemolyticus) – вызывающий разнообразные гнойные воспалительные процессы. Наиболее распространенными заболеваниями и патологическими проявлениями, провоцируемыми стафилококками являются: острый уретрит, цистит; гнойные инфекции ран и мочевыводящих путей; конъюнктивит; эндокардит; сепсис.
- [3] Эндокардит (по МКБ-10 – I33) – воспаление внутренней оболочки сердца – эндокарда. Как правило, эндокардит не является самостоятельным заболеванием, представляет собой частное проявление иных заболеваний. Самостоятельное значение имеет подострый бактериальный (инфекционный эндокардит), вызываемый обычно стрептококками. В разделе медицинских новостей портала Мои Таблетки присутствует новость по теме: ПЦР диагностика при инфекционном эндокардите.
- [4] Менингит, meningitis (по МКБ-10 – G0-G3) – воспаление оболочек головного и спинного мозга (в клинической практике под менингитом обычно подразумевается именно воспаление мягкой мозговой оболочки). Менингит может развиваться как самостоятельное заболевание, так и являться осложнением другого процесса, проявляться головной болью; ригидностью (затвердеванием, потерей эластичности) шеи одновременно с лихорадкой; измененным состоянием сознания; фотофобией (повышенной чувствительностью к свету); повышенной чувствительностью к звукам (в отдельных случаях, особенно у детей, могут наблюдаться сонливость и раздражительность). Обычно менингит возникает в результате проникновения в мягкие мозговые оболочки различных чужеродных микроорганизмов – от вирусов до простейших. Менингит подразделяется на менингококковый (вызываемый грамотрицательными диплококками Neisseria meningitidis (менингококками), вторичный гнойный (вызываемый у взрослых стафилококками и пневмококками, у детей – стрептококками группы В / D, кишечной палочкой, листериями, гемофильной палочкой); серозный (вызываемый энтеровирусами Коксаки, эховирусами, вирусами полиомиелита, эпидемического паротита) и протозойный (вызываемый токсоплазмами). Терапия наиболее распространенной формы менингита – менингококкового менингита, проводится с применением антибиотиков широкого спектра действия группы пенициллинов, цефалоспоринов, макролидов (собственно лечение начинается с внутримышечного введения пенициллина), противогрибковых или противовирусных средств, для исключения риска осложнений от сильного воспаления назначаются стероидные средства.
- [5] Остеомиелит, osteomyelitis, OM (по МКБ-10 – M86) – инфекционный, гнойно-некротический процесс, развивающийся как в кости и костном мозге, так и в окружающих их мягких тканях, вызываемый пиогенными (производящими гной) микобактериями или бактериями. Переход инфекционного процесса в хроническую стадию может привести к костному склерозу и деформациям. Остеомиелит подразделяется на острый гематогенный (имеющий три клинические формы – септико-пиемическую, местную и адинамическую (токсическую); острый остеомиелит после огнестрельных ранений; острый посттравматический; острый контактный; склерозирующий остеомиелит Гарре; альбуминозный остеомиелит Оллье и вторичный (хронический) остеомиелит. Терапия остеомиелита проводится с применением антибиотиков бактерицидного действия (в зависимости от обстоятельств, назначаются высокие дозы цефалоспорина, нафциллина, оксациллина и ванкомицина; при подозрении на наличие грамотрицательной микрофлоры назначаются цефалоспорины третьего поколения, аминогликозиды или фторхинолоны. После определения чувствительности возбудителя терапию корректируют).
- [6] Гонорея – инфекционное венерическое заболевание, вызываемое гонококком Neisseria gonorrhoeae. Гонорея передается половым путем, характеризуется поражением слизистых оболочек мочеполовых органов. Лечение гонореи осуществляется, в основном, антибиотиками, по специальной схеме. Эритромицин назначается при острой и подострой гонорее.
- [7] Патология – болезненное отклонение от нормального состояния или процесса развития.
- [8] Эндокринология – наука о функциях и строении и эндокринных желез (желез внутренней секреции), вырабатываемых ими гормонах (продуктах), о путях их образования и действия на организм человека. Эндокринология также изучает заболевания, вызванные нарушением функции эндокринных желез, ищет пути лечения заболеваний, связанных с нарушениями в эндокринной системе. Наиболее распространенным эндокринным заболеванием является сахарный диабет.
- [9] Инсулин, insulin – белковый гормон пептидной природы, образующийся в бета-клетках островков Лангерганса поджелудочной железы. Инсулин оказывает существенное влияние на обмен практически во всех тканях, при этом его основной функцией является снижение (поддержание в норме) уровня глюкозы (сахара) в крови. Инсулин увеличивает проницаемость плазматических мембран для глюкозы, активирует ключевые ферменты гликолиза, стимулирует образование в печени и мышцах из глюкозы гликогена, усиливает синтез белков и жиров. Кроме того, инсулин подавляет активность ферментов, расщепляющих жиры и гликоген.
- [10] Водно-солевой обмен – совокупность процессов потребления воды и электролитов (солей), их всасывания, распределения во внутренних средах и выделения из организма. Продолжительное нарушение в водно-солевом обмене, может, со времени, привести к нарушению кислотно-основного равновесия, выражающегося в том, что кислотность мочи (pH мочи) изменяется. Для контроля над кислотностью мочи достаточно купить pH тест.
- [11] Глюкоза, сахар, glucose (от древнегреческого γλυκύς – «сладкий») – простой углевод, бесцветный или белый мелкокристаллический порошок без запаха, сладкий на вкус, конечный продукт гидролиза большинства дисахаридов и полисахаридов. Глюкоза является основным и наиболее универсальным источником энергии для обеспечения процессов обмена веществ в организме.
- [12] Экссудат, exudate – жидкость, выделяющаяся в ткани или полости организма из мелких кровеносных сосудов при воспалительных процессах.
- [13] Периодонт – комплекс тканей, при помощи которого зуб прикрепляется к костной ткани.
- [14] Токсоплазмоз – заболевание, вызываемое одноклеточным паразитом токсоплазмой (Toxoplasma gondii), источником которого являются кошки. Токсоплазмоз характеризуется увеличением лимфатических узлов подмышечных областей и шеи, болями в мышцах, появлением чувства общего недомогания, периодическим повышением температуры тела, снижением уровня лейкоцитов увеличением числа лимфоцитов в крови. Хронический токсоплазмоз сопровождается воспалением внутренних структур глаза.
- [15] Тератогенное действие – нарушение эмбрионального развития под воздействием отдельных химических (лекарственных препаратов, в том числе), физических и биологических агентов (вирусов) с возникновением морфологических аномалий и пороков развития.
- [16] Пситтакоз, орнитоз, попугайная болезнь – острое инфекционное заболевание, характеризующееся общей интоксикацией; лихорадкой; поражением центральной нервной системы, легких; увеличением селезенки и печени. Источником заражения пситтакозом являются дикие и домашние птицы.
- [17] Гингивит – воспаление десен без нарушения целостности зубодесневого соединения. При отсутствии лечения гингивит может прогрессировать в пародонтит.
- [18] Пародонт – комплекс тканей, окружающих зуб, обеспечивающих его фиксацию в челюстных костях. К заболеваниям пародонта относятся гингивит и пародонтит – воспалительные процессы с вовлечением поверхностных тканей десны (при гингивите), либо всей структуры пародонта (при пародонтите) с последующим разрушением зубодесневого соединения и прогрессирующей деструкцией альвеолярных отростков челюстных костей.
- [19] pH-метр, pH meter – электронный прибор для измерения водородного показателя (pH), позволяющий установить степень кислотности, в том числе, в растворах, воде, пищевой продукции с точностью до 0,001. Принцип работы pH-метра основан на измерении величины электродвижущей силы электродной системы, которая пропорциональна активности ионов водорода в растворе. Разновидность pH-метра, применяемого в медицине для измерения кислотности непосредственно в полых органах человека, называется ацидогастрометр.
- [20] Медицинский туризм – практика получения медицинских услуг за пределами страны проживания, совмещающая отдых за рубежом с получением высококвалифицированной медицинской помощи. Медицинский туризм у граждан России, Украины, Беларуси, Казахстана, Молдовы, других государств постсоветского пространства, предполагает, прежде всего, лечение в Израиле и Германии.
При написании статьи об антибиотиках макролидах и азалидах, в качестве источников использовались материалы информационных, новостных и медицинских интернет-порталов Nature.com, Drugs.com, NLM.NIH.gov, E-Stomatology.ru, NHS.uk, Emedicinehealth.com, Tufts.edu, Википедия, а также следующие печатные издания:
- Красильников А. П. «Микробиологический словарь-справочник». Издательство «Беларусь», 1986 год, Минск;
- Зенова Г. М. «Почвенные актиномицеты». Издательство Московского государственного университета, 1992 год, Москва;
- Страчунский Л. С., Козлов С. Н. «Макролиды в современной клинической практике». Издательство «Русич», 1998 год, Смоленск;
- Карбон К., Пул М. Д. «Значение новых макролидов при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей: обзор экспериментальных и клинических данных». Журнал «Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия (КМАХ)», Том 2, №1, издательство «Издательский дом «М-Вести», 2000 год, Москва;
- Медина Ф. (составитель) «Большая медицинская энциклопедия». Издательство «АСТ», 2002 год, Москва;
- Страчунский Л. С., Козлов С. Н. «Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей». Издательство «Боргес», 2002 год, Москва;
- Бакулев А. Л., Василенко Л. В., Оркин В. Ф., Степанов С. А. «Воспалительные заболевания гениталий инфекционной природы у женщин». Издательство «ДРОФА», 2008 год, Москва;
- Воробьев А. А. (редактор) «Медицинская микробиология, вирусология и иммунология». Издательство «Медицинское информационное агентство», 2008 год, Москва;
- Лабинская А. С., Костюкова Н. Н., Иванова С. М. «Руководство по медицинской микробиологии. Частная медицинская микробиология и этнологическая диагностика инфекций». Издательство «Бином. Лаборатория знаний», 2010 год;
- Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. «Безопасность макролидных антибиотиков: критический анализ». Журнал «Клиническая медицина», №3, 2012 год, Москва;
- Ющук Н. Д., Балмасова И. П., Царев В. Н. (редакторы) «Антибиотики и противоинфекционный иммунитет». Издательство «Практическая Медицина», 2012 год, Москва.
При использовании материалов статьи «Антибиотики группы макролидов и азалидов» медицинского портала «Мои таблетки», ссылка на источник обязательна.http://moitabletki.ru/macrolides-azalide-antibiotiki.html
О том, почему необходимость такой реформы назрела и какова нынешняя ситуация с антибиотикотерапией, нам рассказываетглавный внештатный специалист Минздрава России по клинической микробиологии и антимикробной резистентности, а также президент Межрегиональной ассоциации по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии (МАКМАХ), член-корреспондент РАН, ведущий специалист по этой проблеме в стране Роман Козлов. Являясь руководителем Сотрудничающего центра ВОЗ по укреплению потенциала в сфере надзора исследований антимикробной резистентности, он принимал самое прямое участие в разработке реформы антибиотиков.
Молоко с боржоми, так называемое «щелочное питье», отлично снимает спазмы и позывы к кашлю, прогревает, успокаивает, улучшает откашливание и отхаркивание мокроты. Через недельку такого питья, плюс "выбивающий" массажик - и мой бронхит проходит.
