Современные принципы лечения сахарного диабета 2 типа

Цели лечения при сахарном диабете 2 типа

Основная цель терапии – снижение микро- и макрососудистых осложнений:

• Контроль углеводного обмена


• Контроль липидного обмена


• Контроль АД

Гликемия и осложнения СД 2 типа

Цели компенсации СД 2 типа

Терапевтические цели при сахарном диабете 2 типа

Классификация современных сахароснижающих препаратов

• Бигуаниды


• Глиниды (меглитиниды)


• Препараты сульфонилмочевины


• Тиазолидиндионы (глитазоны)


• Ингибиторы α-глюкозидаз


• Комбинированные препараты


• Агонисты глюкагонподобного пептида-1


• Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (глиптины)

Бигуаниды (метформины):

• Глюкофаж («Мерк Сантэ для Никомед», Франция)


• Сиофор (Берлин-Хеми, Германия)


• Багомет (Баго, Аргентина)


• НовоФормин® (Ново Нордиск)

Механизм действия бигуанидов (метформина)

Глюкофаж, Сиофор, Багомет

Преимущества метформинов

• Не увеличивают массу тела


• Риск гипогликемий минимальный


• Улучшают клинические исходы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ожирением

Бигуаниды (метформины):

Места воздействия препарата

Влияние метформина (сиофор®) на СС факторы риска

Уменьшение риска развития осложнений сахарного диабета 2 типа/UKPDS

«Единственный препарат, снижающий уровень смертности, связанной с наличием сахарного диабета, число приступов стенокардии и острых нарушений мозгового кровообращения»

(Konneth Curi, De Fronzo R.A., 1998)

Преимущества Глюкофажа

• Оригинальный препарат метформина, соответствующий всем принципам доказательной медицины


• Достоверно улучшает выживаемость и снижает риск развития осложнений сахарного диабета 2


• Метформин, применявшийся в самом значимом исследовании по СД 2 типа UKPDS


• Разрешен к применению у детей


• Единственный метформин, применявшийся в исследовании по профилактике СД 2 типа (DPP) и доказавший снижение риска развития сахарного диабета 2 типа на 31% у пациентов с метаболическим синдромом


• Самый известный сахароснижающий препарат: 50-летний опыт применения

Непревзойденный золотой стандарт в лечении диабета

Ни один класс пероральных сахароснижающих препаратов не имеет таких эффектов, как метформин: доказанное снижение смертности и заболеваемости, нейтральный эффект на вес, отсутствие эпизодов гипогликемии, хорошо установленный профиль безопасности и эффективности.

Сочетание положительных эффектов привело к тому, что применение метформина стало широко рекомендоваться врачами во всем мире, а сам препарат позиционируется в качестве начальной фармакологической терапии лиц страдающих сахарным диабетом 2 типа и пациентов, имеющих риск развития этого заболевания.

В 2005 г. в клинических рекомендациях Международной федерации сахарного диабета (IDF, International Diabetes Federation) в качестве терапии первой линии пациентов, с впервые диагностированным сахарным диабетом 2 типа рекомендовано изменение образа жизни в комбинации с фармакотерапией метформином.26

В 2006 г. в решении согласительной конференции Американской диабетической ассоциации (ADA, American Diabetes Association) и Европейской ассоциации по изучению сахарного диабета (EASD European Association for the Study of Diabetes) было признано, что одного изменения образа жизни недостаточно для контроля гликемии. В связи с тем, что большинство пациентов добившихся снижения массы тела набирают вес снова, для эффективного лечения диабета им необходима дополнительная фармакотерапия.14

В решении согласительной конференции 2006 г. при впервые диагностированном сахарном диабете 2 типа рекомендуется назначать метформин совместно с изменением образа жизни. Это связано с тем, что метформин оказывает положительный эффект на гликемию и не вызывает увеличения массы тела и эпизодов гипогликемии.

Метформин: рекомендации по снижению риска развития побочных эффектов

• Начинать с низких доз (500 мг/сут)


• Титрацию производить каждые 7-14 дней


• Установить максимально эффективную дозу (макс. 3000 мг)


• Принимать с пищей, соблюдать режим приема

Побочные эффекты метформина

• Гастро-интестинальные расстройства (метеоризм, тошнота, металлический привкус во рту) часто встречаются в начале лечения и проходят самостоятельно


• Молочнокислый ацидоз (развивается при противопоказаниях)


• Индивидуальная непереносимость

Противопоказания к приему метформина:

• Почечная и печеночная недостаточность


• Применение контрастных веществ


• Большие хирургические операции


• Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, связанных с гипоксией (острая сердечная и дыхательная недостаточность, инфаркт миокарда, тяжелые анемии)


• Лактоацидоз в анамнезе


• Хронический алкоголизм


• Выраженная декомпенсация сахарного диабета


• Беременность и лактация

Глиниды (меглитиниды)

• препараты - производные бензоевой кислоты, имеют специфический участок связывания на β-клетке, отличный от других секретагогов, что позволяет экономно стимулировать и не истощать β -клетку.


• Физиология в механизме действия препарата позволяет свести к минимуму риск гипогликемий.

Преимущества: быстрое начало эффекта

НовоНорм® - единственный прандиальный регулятор глюкозы, зарегистрированный в РФ

• эффективно улучшает уровень контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа как в монотерапии, так и в комбинации с инсулином или метформином 1,2

• низкий риск гипогликемий3


• физиологическая стимуляция секреции инсулина 4,5,6

Удобство в применении

• гибкий режим дозирования («Прием пищи – прием препарата») позволяет пациентам соблюдать привычный режим питания при сохранении оптимального контроля гликемии 7

Ряд многочисленных исследований подтверждает эффективность и безопасность перпарата НовоНорм ®. НовоНорм® улучшает уровень контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа как в монотерапии (снижение HbA1c на 1-2%), так и в комбинации с инсулином или метформином (снижение HbA1c на 1,4%). 1,2

Соблюдается оптимальный баланс между эффективным контролем гликемии и безопасностью лечения.

НовоНорм® имеет гибкий режим дозирования («Прием пищи – прием препарата»), что позволяет пациентам соблюдать привычный режим питания при сохранении оптимального контроля гликемии.

Глиниды (меглитиниды) - Особенности применения

• Максимальная разовая доза – 4 мг, максимальная суточная доза - 16 мг/день.


• Прием с основными приемами пищи за 0-30 мин до еды.


• При пропуске приема пищи - пропуск приема препарата.


• При дополнительном приеме пищи - дополнительный прием препарата.

Противопоказания:

• беременность и лактация


• СД 1 типа


• печеночная и почечная недостаточность


• с осторожностью при алкоголизме


• Не сочетать с ПСМ

Производные сульфонилмочевины

• Глибенкламид (глибенкламид, манинил)


• Гликлазид (диабетон МВ, гликлазид)


• Гликвидон (глюренорм)


• Глимепирид (амарил)

История создания препаратов сульфонилмочевины

Как это неоднократно случалось в истории фармакологии, побочное действие какого-либо вещества часто становилось основным действием нового класса препаратов. Так, в середине 40-х годов при изучении антибактериальных свойств сульфаниламидов M. Janbon случайно обнаружил их побочное действие в виде гипогликемии у лабораторных животных. Это привело к созданию нового класса сахароснижающих препаратов - ПСМ, промышленное производство 1 генерации которых было начато в 1955-56 гг. К препаратам 1 генерации (в настоящее время в лечении СД 2 типа уже не применяются) относятся толбутамид, карбутамид, хлорпропамид – препараты, обладающие доказанной эффективностью. В 1969 г. было начато промышленное производство ПСМ 2 генерации, которая в настоящее время представлена на рынке такими препаратами как гликвидон, гликлазид, глипизид и глибенкламид. ПСМ 2 генерации по сравнению с ПСМ 1 генерации обладают лучшим профилем безопасности без снижения сахароснижающих свойств. В 1995 г. компания санофи-авентис (тогда Хехст….) выпустила на мировой рынок новый ПСМ - глимепирид, который и в настоящее время остается единственным представителем 3 генерации этого класса препаратов. В отличие от предыдущих поколений ПСМ наряду с высокой эффективностью глимепирид обладает усиленными характеристиками безопасности (в т.ч. низким риском развития гипогликемии), инсулиносберегающим эффектом и удобным режимом дозирования.

Механизм действия ПСМ связан:

• со стимуляцией секреции эндогенного инсулина β-клетками


• с подавлением продукции глюкагона


• с улучшением чувствительности инсулинзависимых тканей

Производные сульфонилмочевины: Манинил (Берлин-Хеми)

• Применяется в РФ более 20 лет


• Длительность действия 8-12 часов


• Дозировки: 1,75 мг; 3,5 мг; 5 мг.


• Максимальная суточная доза – 20 мг.


• Прием препарата за 30 минут до еды.


• Обладает наиболее выраженным сахароснижающим действием

Манинил – один из базовых препаратов для больных СД 2 типа, обеспечивающий максимальный сахароснижающий эффект среди всех пероральных сахароснижающих средств.

Единственный микронизированный глибенкламид в РФ

Уменьшение риска развития осложнений сахарного диабета 2 типа/UKPDS

«Не было выявлено негативного влияния препаратов сульфонилмочевины (глибенкламида) на развитие инфаркта миокарда, внезапной смерти, летальных исходов от осложнений сахарного диабета». UKPDS/1998.

Гликлазид (диабетон МВ, гликлазид)

Диабетон МВ – единственный препарат сульфонилмочевины, для которого была доказана эффективность в профилактике серьезных осложнений у пациентов с сахарным диабетом.

Конгресс IDF 2009 Новые данные

Уменьшение риска тяжелых осложнений

• Снижение риска смерти от сердечно-сосудистого заболевания


• Снижение риска почечных осложнений

ADVANCE Collaborative Group. N Engl J Med 2008; 358:2560-2572

Если посмотреть более детально, Диабетон МВ уменьшает риск смерти от сердечно-сосудистого заболевания (ССЗ) на 12% и предотвращает развитие почечных осложнений (уменьшает риск развития нефропатии на 21%).

Это означает, что у Ваших пациентов снижается вероятность перевода на диализную терапию, проведения трансплантации почки и, более всего, летального исхода.

Диабетон МВ эффективен независимо от характеристик пациента!

Контроль гликемии независимо от массы тела

Контроль гликемии независимо от возраста пациента

Контроль гликемии независимо от стажа диабета

Обоснование выбора Диабетона МВ

• Инновационная структура - эффективное 24-часовое действие при однократном приеме во время завтрака 1


• Разовая доза – 80 мг, мах суточная доза – 320 мг


• Эффективный и долгосрочный гликемический контроль 2-4


• Прекрасная переносимость даже в высоких дозах 2,3


• Антиоксидантные свойства и прямая сосудистая защита 5-7

1. Guillausseau PJ and Greb W. Diabetes Metab. 2001;27:133-137. - 2. Schernthaner G, et al. Eur J Clin Invest. 2004;34:535-542

3. Data on file. - 4. Satoh J, et al. Diabetes Res Clin Pract. 2005;70:291-297.

Katakami N, et al. Diabetologia. 2004;47:1906-1913

Что же определило выбор Диабетона МВ в качестве основы интенсивной терапии для исследования ADVANCE?

Вот 4 главные причины:

1. Инновационная структура, обеспечивающая эффективный 24-часовой контроль гликемии при однократном суточном приеме. Уникальный гидрофильный матрикс делает возможным 24-часовой гликемический контроль при терапии Диабетоном МВ, и это абсолютное отличие препарата от других ПССП.


2. Эффективный и долгосрочный гликемический контроль при терапии Диабетоном МВ позволяет отсрочить назначение инсулинотерапии более чем на 14 лет (на 6 лет дольше, чем при терапии глибенкламидом при прочих равных условиях).


3. Отличная переносимость даже в высоких дозах. ДИАБЕТОН МВ неоднократно доказал свой статус наиболее безопасного препарата, даже при применении в максимальной дозе 4 таблетки во время завтрака. В исследовании GUIDE только у 3х пациентов было зарегистрировано развитие 1 эпизода легкой гипогликемии при приеме 4 таблеток.


4. Антиоксидантные свойства и прямая сосудистая защита. ДИАБЕТОН МВ обеспечивает прямую сердечно-сосудистую защиту благодаря уникальным антиоксидантным свойствам.

Гликвидон (глюренорм)

• Производное СМ


• Отличием от других препаратов: 95% препарата выделяется через ЖКТ и 5% через почки.


• Форма выпуска в таблетках по 30 мг, высшая суточная доза 120 мг.


• Может применяться у больных с диабетической нефропатией 1 и 2 ст.

Глимепирид (амарил)

Зарегистрирован в России в 1998 году

• Таблетки в блистерной упаковке: 1, 2, 3, 4 мг № 30


• 100% биодоступность


• Начало действия: 15-20 минут


• Максимальная концентрация: через 2 часа


• Длительность действия: 24 часа


• Двойной путь выведения: 58% через почки, 42% через ЖКТ

Стартовая терапия – 1 мг, увеличение дозы на 1 мг в течение 1-2 недель.

Максимальная зарегистрированная доза - 6 мг в сутки

На данной схеме представлены основные характеристики Амарила. Необходимо сделать акцент на каждом из представленных свойств с точки зрения преимуществ для врача, например: дозировки 1,2,3,4 – удобство дозирования и титрации препарата, 100% биодоступность и начало действия через 15-20 – минут – быстрое и полное действие препарата. Вопрос о 6 мг – это максимально зарегистрированная доза для Амарила. Часть докторов имеют опыт применения Амарила в дозе 8 мг, это так же упоминается в некоторых научных работах. В ряде стран дозировка Амарила 8 мг – является официально зарегистрированной, в РФ – зарегистрирована максимальная дозировка 6 мг. Большую дозу врач может назначать под свою ответственность. Обязательно делаем акцент на 10-летний опыт применения Амарила в РФ. С большой долей уверенности можно предположить, что и в данной аудитории находятся врачи, назначающие Амарил своим пациентам длительный срок. Трудно не согласиться, что за столь большой срок, Амарил доказал свою высокую эффективность и безопасность в терапии СД 2 типа.

Чем же объясняется столь высокая эффективность действия? Амарил, как единственный оригинальный ПСМ 3-генерации обладает 2-ым механизмом действия: доказанное влияние на секрецию инсулина и воздействие на инсулинорезистентность. Более подробно речь об этом будет ниже.

Экстрапанкреатические эффекты Амарила

• Ингибирование глюконеогенеза в печени за
  
  
  • за счет повышения концентрации фруктоза-2,6-бис-фосфата (ингибитор глюконеогенеза)
  
  
  
  


• Антиатерогенное действие:
  
  
  • Угнетение формирования атеросклеротических бляшек
  
  
  • Благоприятное влияние на липидный обмен: снижение уровней ОХС, ХС-ЛПОНП, КА, повышение уровня ХС-ЛПВП
  
  
  
  


• Антитромботическое действие:
  
  
  • Cнижение агрегации тромбоцитов in vitro и in vivo за счет избирательного ингибирования циклооксигеназы, участвующей в образовании тромбоксана А2
  
  
  
  


• Антиоксидантное действие

Инструкция по медицинскому применению препарата

Шустов С.Б., Сахарный диабет, 2002 г., №1, стр 42-44

К другим не менее значимым с клинической точки зрения экстрапанкреатическим эффектам глимепирида можно отнести следующие:

Ингибирование глюконеогенеза в печени за счет повышения концентрации ингибитора глюконеогенеза фруктозы-2,6-бис-фосфата, что позволяет снизить уровень тощаковой гликемии и гликемии между приемами пищи.

Антиатерогенное действие глимепирида проявляется в угнетении формирования атеросклеротических бляшек и благоприятном влиянии на липидный обмен, что проявляется снижением уровней атерогенных ОХС, ХС-ЛПОНП, а также повышение уровня антиатерогенных ХС-ЛПВП

Антитромботическое действие глимепирида проявляется в снижении агрегации тромбоцитов in vitro и in vivo за счет избирательного ингибирования циклооксигеназы, участвующей в образовании тромбоксана А2

Таким образом, за счет экстрапанкреатических свойств, глимепирид можно рассматривать несколько шире, чем просто сахароснижающий препарат, что обладает несомненной клинической значимостью, т.к. в настоящее время ведущие кардиологические ассоциации мира, в том числе Российская ассоциация, считают СД 2 типа эквивалентом ИБС, и снижение риска развития кардиоваскулярных катастроф является одной из наиболее важных целей лечения этой группы пациентов.

Режим дозирования, кратность и способ применения Амарила

Каким бы ни был эффективным и безопасным препарат, немаловажными факторами, определяющими успех лечения, являются режим дозирования, кратность и способ применения.

Для врача наиболее важным из этих факторов является наличие у препарата простого и понятного алгоритма назначения и титрации дозы для простой инициации и интенсификации терапии. Стартовая доза глимепирида как при начале сахароснижающей терапии, так и при переводе с любого сахароснижающего препарата (в том числе инсулина) составляет 1 мг. Максимальная доза глимепирида – 6 мг. Титрация глимепирида осуществляется под контролем гликемии на 1 мг в течение 1-2 недель до достижения целевых уровней гликемии натощак ≤ 5,6 ммоль/л; постпрандиальной гликемии <7,5 ммоль/л.

Глимепирид выпускается в дозировках 1, 2, 3, 4 мг, что позволяет постепенно плавно увеличивать дозу с шагом в 1 мг, и в большинстве случаев принимать подобранную дозу в 1 таблетке. Это, несомненно, очень удобно для пациента – не надо принимать «горсть» таблеток. Глимепирид принимают внутрь, целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости и, как мы уже говорили, непосредственно перед приемом пищи, что тоже очень удобно для пациента – не надо «выдерживать» интервал перед едой.

Побочные эффекты ПСМ

• Прибавка веса


• Гипогликемия
  
  
  • частота 0.2 на 1000 больных в год
  
  
  • нарушение физиологической регуляции секреции инсулина
  
  
  • повышение риска у больных
    
    
    • пожилого возраста
    
    
    • с ХПН
    
    
    
    
  
  
  
  

Противопоказания к ПСМ:

• Коматозные и прекоматозные состояния


• Беременность и лактация


• Тяжелое инфекционное заболевание


• Операционные вмешательства


• Прогрессирующая почечная и печеночная недостаточность


• Аллергические и токсические реакции

Тиазолидиндионы (глитазоны) - сенситайзеры инсулина

Побочные эффекты тиазолидиндионы

• Медленное начало действия


• Задержка жидкости


• Сердечная недостаточность


• Прибавка веса


• Склонность к переломам

Противопоказания к применению тиазолидиндионов

• Заболевания печени


• Отеки любого генеза


• ХСН любого функционального генеза


• ИБС с приемом нитратов


• Комбинация с инсулином


• Декомпенсация сахарного диабета


• При беременности и лактации

Ингибиторы α-глюкозидаз АКАРБОЗА

• Основное действие связано с угнетением активности ферментов, участвующих в переваривании углеводов


• Начальные дозы – 50 мг в сутки


• Через 3 дня доза увеличивается до 50 мг - 3 раза в день


• Затем до 100 мг – 3 раза в день


• Прием препарата одновременно с приемом пищи

Комбинированная сахароснижающая терапия

Реализуется задача компенсации двойного дефицита:

• Стимуляция секреции инсулина


• Снижение или преодоление инсулинорезистентности

Сахарный диабет типа 2: два механизма, два дефекта

Совместные эффекты метформина и глибенкламида

ГЛИБОМЕТ - уникальный комплексный подход

Сахарный диабет 2 типа:

- ранняя комбинированная терапия при неэффективности диетотерапии и монотерапии пероральными сахароснижающими препаратами

Глюкованс – новое слово в лечении диабета

• Единственный комбинированный препарат, имеющий в составе микронизированную форму глибенкламида, что позволяет снизить риск гипогликемии


• Обладает сбалансированной комбинацией метформина 500 мг и глибенкламида 2,5 и 5 мг в одной таблетке


• Меньшее количество таблеток более удобно для пациента и увеличивает приверженность лечению

Сбалансированная комбинация метформина 500 г и глибенкламида 2,5 мг,5 мг в одной таблетке - уникальная система доставки частиц глибенкламида разного размера (микронизированная форма) более быстрое поступление глибенкламида после еды меньший риск развития гипогликемии.

Глюкованс: Оптимизация терапии

Рекомендации по применению

• Сначала постепенно повышают дозу Глюкофажа до оптимальной (для большинства обычно 2000 мг/сут)


• В том случае, когда монотерапия неэффективна, переводят на Глюкованс в дозе 1 т/сут (500/2,5), затем дозу препарата повышают


• В том случае, когда переводят с совместного применения метформина и глибенкламида на Глюкованс, начинают с дозы 1-2 таб/сут.


• При переходе с Глюкованса 500/2,5 на Глюкованс 500/5, последний начинают применять с дозы, не превышающей ранее применявшейся дозы глибенкламида, а затем дозу постепенно повышают по мере необходимости

Росиглитазон + метформин: различные и дополняющие механизмы действия

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2

• при неэффективности диеты и монотерапии тиазолидиндионом или метформином,


• при предшествующей комбинированной терапии препаратами тиазолидиндиона и метформина,


• в составе трехкомпонентной комбинированной терапии с сульфонилмочевиной

Авандамет: росиглитазона малеат/ метформин 1 мг/500 мг, 2 мг/500 мг, 2 мг/1000 мг, 4 мг/1000 мг

• Режим дозирования подбирается и устанавливается индивидуально.


• Начальная доза - 4 мг/1000 мг.


• Максимальная суточная - 8 мг /2000 мг .


• Авандамет можно принимать независимо от еды. Прием Авандамета во время или после еды уменьшает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, обусловленные метформином.

Противопоказания для применения АВАНДИИ И АВАНДАМЕТА:

• Сердечная недостаточность I - IV класса по классификации NYHA


• Сочетанное применение с инсулином

Ограничения применения АВАНДИИ и АВАНДАМЕТА:

• Не рекомендуется совместное применение с нитратами

Агонисты глюкагоноподобного пептида-1

Роль ГПП-1 в гомеостазе глюкозы у человека:

Понимание роли инкретинов в регуляции углеводного обмена

• ГПП-1 -важный регулятор гомеостаза глюкозы 1,3


• После поступления пищи ГПП-1 выделяется в кровоток 1-4


• ГПП-1 увеличивает ответ бета-клеток путем усиления глюкозозависимой секреции инсулина 1

Информация на картинке:

• ГПП-1 выделяется из L-клеток тонкой кишки


• ГПП-1 снижает нагрузку бета-клеток, а значит и потребность в секреции инсулина путем:


• Регулирования скорости опорожнения желудка, чтобы питательные вещества, поступающие с пищей, попадали в тонкую кишку и, в свою очередь, медленнее попадали в кровоток, снижая пиковое поглощение питательных веществ и потребность в инсулине (нагрузка бета-клеток) 1,3


• Снижения секреции глюкагона панкреатическими альфа-клетками после приема пищи, что помогает поддерживать антагонистический баланс между инсулином и глюкагоном 2


• Снижения секреции глюкагона после приема пищи; ГПП-1 косвенно положительно влияет на нагрузку бета-клеток, поскольку снижение секреции глюкагона приведет к снижению выработки глюкозы печенью после приема пищи 2


• Влияния на центральную нервную систему, что приводит к ускорению насыщения (ощущения удовлетворения после приема пищи) и к уменьшению потребляемой пищи 4

Drucker DJ. Glucagon-like peptides. Diabetes. 1998;47:159-169.

Larsson H, Holst JJ, Ahrén B. Glucagon-like peptide-1 reduces hepatic glucose production indirectly through insulin and glucagon in humans. Acta Physiol Scand. 1997;160:413-422.

Nauck MA, Wollschläger D, Werner J, et al. Effects of subcutaneous glucagon-like peptide 1 (ГПП-1 [7-36 amide]) in patients with NIDDM. Diabetologia. 1996;39:1546-1553.

Flint A, Raben A, Astrup A, Holst JJ. Glucagon-like peptide 1 promotes satiety and suppresses energy intake in humans. J Clin Invest. 1998;101:515-520.

Агонисты глюкагоноподобного пептида-1 – ЭКСЕНАТИД (БАЕТА)

"БАЕТА®", как и фармакологическая доза постоянно вводимого ГПП-12-6:

• Улучшает глюкозозависимую выработку инсулина


• Восстанавливает реакцию инсулина первой фазы


• Снижает производство глюкагона после приема пищи, тем самым снижая выработку глюкозы печенью


• Регулирует опорожнение желудка, снижая скорость пикового поглощения питательных веществ, которые поступают с пищей


• Снижает потребление пищи

НО! Одно важное различие – препарат "БАЕТА" резистентен к ферментативному распаду при помощи ДПП-4, что продлевает пребывание "БАЕТА" в плазме после подкожной (SC) инъекции (измеряется до 10 часов)

Информация на картинке:

• После SC введения "БАЕТА" пациентам с диабетом 2 типа "БАЕТА" достигает средних пиковых концентраций в плазме через 2,1 часа


• Среднее окончательное время полураспада "БАЕТА" составляет 2,4 часа


• Фармакокинетические характеристики "БАЕТА" у большинства людей не зависят от дозы, концентрации "БАЕТА" можно измерить приблизительно в течение 10 часов после введения дозы


• Смотрите сопроводительную информацию по применению препарата и информацию по безопасности.

Aronoff SL, Berkowitz K, Shreiner B, Want L. Glucose metabolism and regulation: beyond insulin and glucagon. Diabetes Spectr. 2004;17:183-190.

Nielsen LL, Young AA, Parkes DG. Pharmacology of exenatide (synthetic exendin-4): a potential therapeutic for improved glycemic control of diabetes 2 type. Regul Pept. 2004;117:77-88.

Fehse F, Trautmann M, Holst JJ, et al. exenatide augments first- and second-phase insulin secretion in response to intravenous glucose in subjects with diabetes 2 type. J Clin Endocrinol Metab. 2005;90:5991-5997.

Kolterman OG, Buse JB, Fineman MS, et al. Synthetic exendin-4 (exenatide) significantly reduces postprandial and fasting plasma glucose in subjects with diabetes 2 type. J Clin Endocrinol Metab. 2003;88:3082-3089.

Maekawa F, Fujiwara K, Kohno D, et al. Young-adult-specific hyperphasia in diabetic Goto-kakizaki rats is associated with leptin resistance and elevation of neuropeptide Y mRNA in the acute nucleus. J Neuroendocrinol. 2006;18:748-756.

Rachman J, Gribble FM, Barrow BA, et al. Normalization of insulin responses to glucose by overnight infusion of glucagon-like peptide 1 (7-36) amide in patients with NIDDM. Diabetes. 1996;45:1524-1530.

Прием "БАЕТА®" легко начать и продолжать терапию

• Одной ручки хватает на целый месяц


• Дозирование два раза в день, в течение 1 часа перед 2 основными приемами пищи*
  
  
  • Корректировка дозы в зависимости от количества пищи или от физических упражнений не требуется
  
  
  • Дополнительный контроль глюкозы не требуется
  
  
  • Через 1 месяц перейдите на 10-мкг ручку
  
  
  
  

Агонисты глюкагоноподобного пептида-1 – ЭКСЕНАТИД (БАЕТА)

• Ежедневные инъекции


• Частые побочные эффекты со стороны ЖКТ


• Высокая стоимость препарата

Противопоказания агонисты глюкагоноподобного пептида-1 – ЭКСЕНАТИД (БАЕТА)

• Заболевания ЖКТ с гастропарезом


• СД 1 типа


• Тяжелая почечная или печеночная недостаточность


• Беременность и лактация


• Диабетические комы

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (глиптины)

• Ситаглиптин (Янувия)


• Вилдаглиптин (Галвус)

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (глиптины)

• Повышают уровень глюкагонподобного пептида-1


• Повышает чувствительность β-клеток к действию глюкозы и усиливают секрецию инсулина


• Снижают секрецию глюкагона и продукцию глюкозы печенью


• Замедляют опорожнение желудка и усиливают чувство насыщения


• Не влияют на массу тела


• Низкий риск гипогликемии


• Отдаленная безопасность не изучена

Противопоказания Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (глиптины)

• СД 1 типа


• Тяжелая почечная недостаточность


• Беременность и лактация


• Диабетические комы


• Повышенная чувствительность к препарату

Алгоритм лечения сахарного диабета 2 типа (ADA, EASD, 2008)

Показания к инсулинотерапии при СД 2 типа

• Резистентность к пероральным сахароснижающим препаратам (отсутствие компенсации сахарного диабета на фоне максимальных суточных доз ПССП)


• Непереносимость либо противопоказания к назначению ПССП


• Наличие поздних осложнений СД (нефропатия на стадии ХПН, ухудшение и нестабильность кардиоваскулярных проявлений)


• Лабораторные признаки снижения остаточной секреции инсулина ( базальный С- пептид < 0,1 нмоль/л)

Две опции начала инсулинотерапии

Выбор инсулина для начала инсулинотерапии:

Современные инсулины позволяют подобрать оптимальную схему инсулинотерапии с учётом индивидуальных особенностей пациента.

На картинке представлены общие рекомендации по выбору режима инсулинотерапии в зависимости от уровня HbА1:

- 7,5%< HbА1с < 8,5%: рекомендуется назначение базального инсулина (Левемир®).

- HbА1с > 8,5%: рекомендуется назначение двухфазного аналога (НовоМикс® 30).

Согласно российским рекомендациям («Клинические рекомендации Минздравсоцразвития и ФГУ ЭНЦ Росмедтехнологий «Оптимизация и интенсификация инсулинотерапии при сахарном диабете 2 типа» (под редакцией И.И. Дедова, М.В. Шестаковой.»).

Помимо показателей гликемического контроля, при выборе препарата рекомендуется обращать внимание на образ жизни пациента.

Когда и как начинать инсулинотерапию?

International Diabetes Federation Global guideline for Type 2 diabetes

• Начинайте инсулинотерапию до того, как компенсация станет плохой, т.е. когда HbA1c >7.5% на максимальной переносимой дозе ПССП

• «Базальный» инсулин (Гларгин, Детемир, НПХ) один раз в день

или

По International Diabetes Federation. Global guideline for Type 2 diabetes. Brussels: International Diabetes Federation, 2005. (Accessed 18 July 2006).

Тактика перевода пациентов с СД 2 типа на инсулинотерапию

Профессор курса эндокринологии,

д.м.н. О.В. Серебрякова

23 апреля 2010г – Чита.

• Войдите или зарегистрируйтесь, чтобы получить возможность отправлять комментарии


• Версия для печати


• Отправь ссылку другу

Комментарии

Обзор сахароснижающих препаратов супер! Потрясающе понятно!

Широкий спектр препаратов, ясный акцент на оригинальных формах. Спасибо.

• Войдите или зарегистрируйтесь, чтобы получить возможность отправлять комментарии

Терапевты под ударом большой нагрузки, ведь, именно, к ним на прием приходят пациенты СД 2типа в стадии компенсации или субкомпенсации. Разобраться в схеме терапии СД 2 типа помогает презентация Ольги. Она сделала взгляд на "дебри" препаратов для лечения СД простым(стоит только раз 10 вернуться к ее схемам :) Спасибо.

• Войдите или зарегистрируйтесь, чтобы получить возможность отправлять комментарии

Все очень понятно и внятно.Уложилось в голове.Чаще надо перечитывать подобные обзоры.Спасибо!

• Войдите или зарегистрируйтесь, чтобы получить возможность отправлять комментарии

Принимал при диабете Янувия и думал, что это единственное и неповторимое средство. Прочитав статью увидел, что у Янувии есть альтернатива, про которую доктор почему то мне не говорил.

• Войдите или зарегистрируйтесь, чтобы получить возможность отправлять комментарии

Как просто и доступна вся информация о диабетических препаратах.Все очень понятно побольше бы таких сайтов.Люди бы были боле грамотными это большая помощь больным и врачу при выборе лекарства.Спасибо!

• Войдите или зарегистрируйтесь, чтобы получить возможность отправлять комментарии

Скачивание файлов доступно только авторизованным пользователям!

Персона

Сохранить в:

Подпишись

Уведомления о новых публикациях

Похожие материалы

Новые комментарии

5 лет 27 недель назад

Новое на форуме

Активные обсуждения форума

Информационные письма

ВНИМАНИЕ! Любая частичная или полная перепечатка опубликованной информации разрешается только с согласия автора и обязательной ссылкой на первоисточник.

Информация, размещенная на нашем сайте является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для ознакомления и обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.