Син.: Диацетилморфин (Diacetylmorphin).Диаморфин, Diacetylmorphine.
Полусинтетический опиоид. Является производным фенантрена, имеет пентациклическую структуру, получается путем двойного ацетилирования молекулы Морфина.

Резорбируется из кишечника при энтеральном приеме, метаболиты выводятся из организма различными путями (см. Морфин и Кодеин), преимущественно с мочой. Период полувыведения диацетилморфина при ненарушенных функциях печени и почек составляет 30 мин; продолжительность действия активных метаболитов является производным от многих факторов и находится в широком диапазоне.

Героин (Диацетилморфин) фармакологически неактивен. В организме гидролизируется с образованием активного 6-моноацетилморфина, имеющего болеутоляющие свойства, и далее метаболизиру-ющегося до мю-агониста Морфина,. Диацетилморфин и 6-моноацетилморфин отличаются большей липофильностью, чем Морфин, и быстрее преодолевают гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика героина (диацетилморфина) во многом определяется профилем действия Морфина как типичного (эталонного) опиоида, обладающего высоким сродством к мю 1- и |мю 2-опиатным рецепторам, а также 6-моноацетилморфина. Кроме того, в ходе трансформации Морфина образуются фармакологически активные морфин-3-глюкуронид, морфин-6-глюкуронид и небольшие количества метилморфина, также определяющие эффекты героина (диацетилморфина).

Центральное влияние героина (диацетилморфина) сопровождается седативным эффектом, снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией, а также крайне интенсивным переживанием наслаждения, сравнимого по модальности эффекта с сексуальным оргазмом (первичная наркотизация может вызывать субъективно неприятные ощущения). Седативное и снотворное действие героина (диацетилморфина) выражено сильнее, чем у мю-агонистов Меперидина, Морфина, Метадона, Кодеина и Фентанила, а также опиоидов смешанного действия Налбуфина и Пентазоцина. На ЭЭГ отмечается смена быстрых альфа-волн более медленными бета-волнами.

Героин (диацетилморфин) является мощным болеутоляющим средством; антиноцицептивное действие реализуется благодаря прямому угнетающему влиянию активных метаболитов на спинальные нейроны, подавлению межнейронной передачи в задних рогах спинного мозга, а также изменению функционального состояния супраспинальных ядер, оказывающих нисходящее влияние на состояние нейронов нижележащих отделов ЦНС. Под действием героина (диацетилморфина) уменьшается высвобождение медиаторов боли, в том числе субстанции Р. Выраженная аналгезия развивается на фоне повышения порога болевой чувствительности.

Героин (диацетилморфин) оказывает дофаминергическое действие. Так, стимуляция хеморецепторов триггер-зоны может вызывать тошноту и рвоту, особенно при невысокой толерантности к опиоидам (последние эффекты также могут быть обусловлены нарушением пассажа кишечного содержимого вплоть до возникновения запоров). Активность нейронов рвотного центра при этом подавляется, в связи с чем повторная наркотизация или введение средств, вызывающих рвоту, не приводит к возникновению последней.

Образующийся в ходе биотрансформации Морфин может способствовать массивному высвобождению гистамина тучными клетками.

Супрессия дыхательного центра ствола мозга под действием метаболитов героина (диацетилморфина) связана с агонистическим влиянием на мю2-рецепторы и проявляется в подавлении реакции на увеличение парциального напряжения углекислоты в крови (рСО2) дыхательных центров моста мозга и продолговатого мозга, в урежении дыхательных циклов, замедлении вдоха и появлении периодического дыхания. Выраженное превышение индивидуального порога дозы может привести к остановке дыхания. Антидотом при передозировке героина (диацетилморфина), как и Морфина, а также других опиоидов-агонистов, является Налоксон (налтрексон).

По противокашлевой активности (не коррелирующей с угнетением внешнего дыхания) героин (диацетилморфин) считается эквивалентным Фентанилу и превосходит большинство наркотических анальгетиков

Метаболиты героина (диацетилморфина) угнетают продольную перистальтику кишечника, при этом поперечная перистальтика может усиливаться. Возрастает тонус отдельных сегментов желудочно-кишечного тракта, в первую очередь ан-трального отдела желудка; базальная желудочная секреция снижается. Замедление пассажа кишечного содержимого приводит к усилению абсорбции воды в кишечнике, повышению вязкости и плотности каловых масс и способствует развитию запоров; у зависимых от героина лиц последние носят хронический характер.

Повышение под влиянием героина (диацетилморфина) тонуса гладкой мускулатуры желчевыводящих путей может приводить к возникновению желчной колики. Вследствие сокращения сфинктера Одди иногда развивается билиарный и панкреатический рефлюкс.

Метаболиты героина (диацетилморфина) снижают перфузию почек и диурез (вплоть до задержки мочи) и повышают тонус мочеточников, мочевого пузыря и мочеиспускательного канала.

Героин (диацетилморфин) оказывает отрицательное хронотропное влияние на миокард (что приводит к развитию брадикардии), а также несколько снижает АД благодаря прямому и опосредованному влиянию на гладкие мышцы сосудов.

Героин (диацетилморфин) потенцирует эффекты супрессоров ЦНС, поэтому введение с лечебной целью (в том числе в наркологической практике) транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов и особенно средств для наркоза при сохранении признаков фармакологического действия метаболитов диацетилморфина может вызывать опасные осложнения.

Хроническое введение героина вызывает толерантность к большинству его фармакологических (в том числе психотропных) эффектов. К препарату быстро формируется пристрастие и зависимость. Наркогенный потенциал героина превосходит соответствующие показатели у всех остальных опиоидов, в связи с чем героин запрещен к производству и применению, несмотря на наличие у него свойств мощного наркотического анальгетика.

Специфическим антидотом при передозировке героина является Налоксон (налтрексон). Необходимо принимать во внимание, что сочетанное действие героина (диацетилморфина) и Атропина может привести к развитию "антихолинергического криза", иногда заканчивающегося летально.

Героин запрещен к производству в большинстве стран и является практически единственным мю-опиоидом, присутствующим исключительно в сфере незаконного оборота наркотиков.