Проверить нейтральность. На странице обсуждения должны быть подробности.

Проверить информацию. Необходимо проверить точность фактов и достоверность сведений, изложенных в этой статье. На странице обсуждения должны быть пояснения.

Эта статья или раздел нуждается в переработке. Пожалуйста, улучшите статью в соответствии с правилами написания статей.

Ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы — это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους — разум и τροπή — ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания влияния на сенситивно-когнитивную сферу эффектов пирацетама. Позже похожие эффекты были замечены и в других веществах или комплексах веществ.

Описание[править]

Ноотропы не имеют самостоятельного класса в классификации лекарственных средств и объединены с психостимуляторами в выделенную фармакотерапевтическую группу с кодом АТХ: N06ВХ.

История[править]

В 1963 году бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован первый препарат этой группы — пирацетам, ныне известный в основном под коммерческим названием «ноотропил». Подобно психостимуляторам, он повышал (in vivo) умственную работоспособность, но не оказывал присущих психостимуляторам побочных эффектов.

В 1972 году К. Giurgea был предложен термин ноотропы для обозначения группы препаратов, улучшающих интеллектуальную память, внимание, обучение и имеющих характерное стимулирующее влияние на вызванный транскаллозальный потенциал, обладающих дополнительно противогипоксической активностью и не оказывающих в отличие от психостимуляторов отрицательного влияния на организм.

В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнения, которые имеют не качественный, а количественный характер. Действие большинства ноотропов проявляется не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при длительном лечении.

Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».

Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические. Ноотропный компонент действия присутствует и у других классов препаратов, имеющих различное химическое происхождение.

Действие[править]

В основе терапевтического действия ноотропных препаратов лежит несколько механизмов:

• улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);
• активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;
• усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;
• улучшение утилизации глюкозы;
• мембраностабилизирующее действие.

Ныне основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Доказано, что ноотропы активируют аденилатциклазу, повышают её концентрацию в нейроне. А повышенный уровень циклического АМФ(каскадом мало изученных на сегодня внутриклеточных реакций) ведёт через изменение потока внутриклеточных ионов K⁺ и Ca²⁺ к ускоренному высвобождению медиатора(серотонина) из сенсорного нейрона. Помимо этого, активированная аденилатциклаза поддерживает стабильность выработки в клетке АТФ без участия кислорода, а в условиях гипоксии переводит метаболизм мозга в оптимально сохраняемый режим. Коррекция ноотропами нарушенной функции интеллекта, в первую очередь памяти, активацией интегративных функций мозга нужна, с одной стороны, для повышения творческой активности человека в пожилом возрасте и в старости, а с другой — для восстановления задержки умственного развития детей. Производители нейрометаболических стимуляторов заявляют, что их препараты хорошо проникают через ГЭБ, повышают скорость утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.

Эффект ряда ноотропных средств, возможно, опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наиважнейшие:

• моноаминергическая;
• холинергическая;
• глутаматергическая (фенотропил, мемантин и глицин воздействуют через NMDA-рецепторы).

Ноотропы, по словам производящих их фирм, оказывают также иные воздействия, среди которых^{[источник не указан 416 дней]}:

• мембраностабилизирующее: регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;
• антиоксидантное: ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;
• антигипоксическое: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;
• нейропротективное: повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Значительную роль, по утверждениям фирм-производителей, играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счёт оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Ноотропные эффекты могут вызываться и чем-то другим.

Комплексное воздействие ноотропных средств, как заявляется, улучшает биоэлектрическую активность и интегративную деятельность мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличением доминирующего пика).

Декларируемые повышение кортико-субкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа позволяют фармкомпаниям утверждать, что эти «лекарства» приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Заявляемая, но неподтверждённая, способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание нарекать препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».

Эффекты[править]

В спектре клинической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют^{[источник не указан 1143 дня]} следующие заявляемые основные эффекты:

• Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).
• Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).
• Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетённого и помрачённого сознания).
• Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).
• Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).
• Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).
• Антидепрессивное действие.
• Седативное (транквилизирующее) действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.
• Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром).
• Антикинетическое действие.
• Противопаркинсоническое действие.
• Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.
• Гипогликемическое действие(уменьшают концентрацию глюкозы в крови).
• Энергетическое действие(путём усиления потребления глюкозы клетками организма) из-за чего эффективен в спорте на различных стадиях восстановления после тренировок.
• Соматотропиностимулирующее действие(в результате гипогликемии происходит выброс гормона роста).
• Анаболическое действие(постольку, поскольку являются аминокислотами, а анаболические и прочие гормоны именно из аминокислотных остатков и состоят).
• Липолитическое (жиромобилизирующее или жиросжигающее) действие(в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты).
• Антитоксическое действие(путём вывода из организма продуктов жизнедеятельности клеток и нейтрализации различных вредных веществ).
• Иммуностимулирующее действие (см. анаболическое действие, ведущее к укреплению организма).

Эффективность для профилактики инсульта[править]

Эффективность ноотропов для профилактики и лечения инсультов подвергается обоснованным сомнениям, так как их применение не подтверждено методами доказательной медицины и не входит в стандарты профилактики и лечения острых нарушений мозгового кровообращения.

Классификация[править]

Ныне используется классификация ноотропов по их химическому составу.

• Производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.
• Производные диафенилпирролидона: фенотропил.
• Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.
• Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.
• Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, кальция гамма-гидроксибутират (Натрия оксибутират).
• Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.
• Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.
• Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.
• Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).
• Витаминоподобные средства: идебенон.
• Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.
• Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
  • нейромодуляторы: фенотропил;
  • корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
  • общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.
  • психостимуляторы: сульбутиамин;
  • антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);
  • ацефен и его производные.

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др).

В 1990-е года отмечены высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов.

Поныне продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу.

Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, улучшая психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Будущее за гемодериватами крови новорожденных животных, так как в них будет наиболее полный перечень необходимых, для хорошего действия, составных компонентов.

Известные ноотропы[править]

• Ампакины
• AlphaBRAIN
• производные пирролидона
  • Пирацетам («Ноотропил»)
  • Анирацетам
  • Оксирацетам
  • Pramiracetam
• производные диафенилпирролидона
  • Фенотропил
• производные ГАМК:
  • Пикамилон
  • Фенибут
  • Гопантеновая кислота («Пантогам», «Пантокальцин»)
• Пиритинол
• Селегилин^{[источник не указан 1398 дней]}
• Меклофеноксат (Centrophenoxine, Lucidril)
• Винпоцетин
• Ergoloid mesylates (Hydergine)
  • Ницерголин, производное эрголоида
• Нейропептиды и их аналоги :
  • Ноопепт
  • Семакс (синтетический аналог фрагмента адренокортикотропного гормона (АКТГ4-10))
  • Селанк (синтетический аналог тафтсина)
  • Вазопрессин (антидиуретический гормон)
  • Desmopressin (DDAVP), синтетический аналог вазопрессина
  • Глицин
• Milacemide

Утверждается^[кем?], что другие вещества действуют похоже:

• Кофеин
• Никотин
• Амфетамин (Фенамин, Adderall, Dexedrine)
• Адрафинил (Olmifon)
• Модафинил (Provigil)
• DMAE — используется для лечения синдрома расстройства внимания. Оказывает геропротекторное действие
• ингибиторы ацетилхолинэстеразы и предшественники ацетилхолина — два класса лекарств (добавок), которые обладают ноотропным эффектом при использовании в ограниченных дозах:
  • Холина альфосцерат (англ.)русск. (Alpha-GPC, L-alpha glycerylphosphorylcholine, Choline alfoscerate) — наиболее эффективный предшественник холина, свободно пересекающий гематоэнцефалический барьер;
  • Huperzine A — сильный ингибитор ацетилхолинастеразы, получаемый из китайского клуб-моха;
  • CDP-Choline (Cytidine Diphosphate Choline) — предшественник холина, более экономичная альтернатива Alpha GPC
  • Лецитин — природный предшественник ацетилхолина

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Большие дозы ацетилхолина могут быть опасны для здоровья.

Оригинальные отечественные разработки, имеющиеся в аптечной сети:

• Фенотропил
• Адамантилбромфениламин (Бромантан, Ладастен)
• Ноопепт
• Семакс
• Селанк
• Аминалон

Витамины и витаминподобные вещества, обладающие выраженным ноотропным эффектом:

• Acetyl-L-Carnitine (ALCAR)
• Холин с Витамин B5
• НАДН
• Витамин C
• кофермент Q
• сальбутиамин

Растительное сырье, обладающее ноотропным эффектом:

• Гинко билоба — увеличивает кровяной поток к конечностям и головному мозгу
• Withania Somnifera (Ashwagandha) — тоник, нормализующий обменные процессы
• Bacopa monnieri — успокоительное и тоник, который поддерживает электро химические процессы в мозге
• Melissa Officinalis (Lemon Balm)
• Элеутерококк (Сибирский женьшень) — тоник и адаптоген, который нормализует состояние при стрессах, увеличивает умственные способности
• Celastrus paniculatus
• Gotu Kola
• Sutherlandia Frutescens

Аминокислоты и их производные:

• фенилаланин
• тирозин
• глицин
• ацетил-аминоянтарная кислота

Комбинированные средства, содержащие несколько веществ с ноотропной активностью. Например, пирацетам с циннаризином, пирацетам с гинкго билоба, гинкго билоба с различными сочетаниями трав, пирацетам с гамма-аминомаслянной кислотой, пирацетам с тиотриазолином, пирацетам с диазепамом, винпоцетин с пирацетамом, сальбутиамин с НАДН, и др. Считается, что комбинированные препараты более эффективны, чем монопрепараты, поскольку позволяют влиять на несколько звеньев в метаболизме нейронов^{[источник не указан 416 дней]}. Однако, следует помнить и о возможностях потенцирования не только положительных эффектов при применении комбинированной терапии, но и усилении побочных явлений. Хотя ноотропы считаются, пожалуй, самым безопасным классом психофармакологических средств, тем не менее, они могут вызывать серьёзные осложнения. Например, потенциальный риск, возникающий при приеме циннаризина, — развитием синдрома лекарственного паркинсонизма, особенно у пожилых пациентов ^[1].

Клиническое применение ноотропов[править]

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы, в основном странах третьего мира, что, возможно, связано с неразвитостью регулирующих регистрацию и оборот лекарственных средств государственных организаций, их стали широко применять в разных областях медицины и хирургии, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные средства применяются врачами и хирургами при

• деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),
• хронической цереброваскулярной недостаточности,
• психорганическом синдроме,
• при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,
• интоксикации,
• нейроинфекции,
• интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,
• невротическом и неврозоподобном расстройстве,
• вегето-сосудистой дистонии,
• хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),
• а также для улучшения умственной работоспособности.

Детская практика в развивающихся странах (особенно широко в нашей стране) не избежала участи взрослой медицины. В педиатрии обоснованными(недостаток аминокислот из-за чего не происходит нормальный биосинтез белка в частности и метаболизм в целом) показаниями к назначению ноотропов являются

• задержка психического и речевого развития,
• умственная отсталость,
• последствия перинатального поражения ЦНС,
• детский церебральный паралич,
• синдром дефицита внимания.

Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (фенибут, пантогам), гиперкинезов (фенибут, гопантеновая кислота,