Основные свойства чистотела – противовоспалительные, спазмолитические, желчегонные и бактерицидные.
Самыми активными веществами чистотела являются именно алкалоиды. Хелидонин снимает боли и спазмы гладкой мускулатуры, успокаивает, нормализует давление и сердечный ритм; гомохелидонин, наоборот, обладает возбуждающим действием; протопин усиливает тонус гладких мышц; хелеритрин оказывает сильное местное раздражающее действие.