Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, диспергируемых таблеток, порошка для изготовления суспензии для перорального употребления, порошка для изготовления раствора для внутривенной инъекции.

1 таблетка содержит 250 и 125, или 500 и 125, или 875 и 125 миллиграмм амоксициллина и клавулановой кислоты.

Дополнительные компоненты: диоксид кремния коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, МКЦ.

Оболочка содержит: гипромеллоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, диоксид титана, тальк.

Таблетки обладают белым цветом, продолговатой формой, выпуклостью с обеих сторон. Покрыты пленочной оболочкой. На одну сторону нанесен оттиск с цифрами, на другую — «АМС».

По 5, 7 или 8 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2, 3, 4 или 10 блистеров в пачке из картона.

1 диспергируемая таблетка содержит 125 и 31,5, или 250 и 62,5, или 500 и 125, или 875 и 125 мг тригидрата амоксициллина и клавуланата калия.

Дополнительные компоненты: кросповидон, диоксид кремния, апельсиновый ароматизатор, микрокристаллическая целлюлоза, содержащая кремний, сукралоза, натрия стеарил фумарат, железа оксид желтый, маннитол.

Таблетки обладают светло-желтым или желтым цветом, круглой формой, углублениями на двух сторонах. На одну сторону нанесена гравировка «SN57». Допускаются коричневые вкрапления.

По 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку. По 5, 7 или 10 блистеров в упаковке из картона.

5 мл суспензии содержит 125 и 31,25, или 250 и 62,5, или 400 и 57, или 600 и 42,9 миллиграмм амоксициллина и клавулановой кислоты.

Дополнительные компоненты: лимонная кислота, цитрат натрия, бензоат натрия, МКЦ, кармеллоза натрия, ксантановая камедь, диоксид кремния коллоидный, диоксид кремния, сахаринат натрия, маннитол, ароматизатор с запахом клубники, вишни или лимона.

Цвет порошка колеблется от белого до светло-желтого. Суспензия однородная, цвет варьируется от белого до желтого.

25 г помещают во флакон, сделанный стекла. По 1 флакону в пачке из картона. Прилагается ложка или пипетка для дозирования.

1 флакон порошка для раствора для внутривенной инъекции содержит 500 и 100 или 1000 и 200 миллиграмм амоксициллина и клавулановой кислоты.

Цвет порошка — белый. Допускается желтоватый оттенок.

По 5 флаконов помещают в упаковку из картона.

Также в каждую картонную пачку вложена инструкция.

 

Фармакологическое действие

Препарат осуществляет бактерицидное и антибактериальное воздействие.

Фармакодинамика

Препарат является комбинированным средством, главными компонентами которого выступают амоксициллин и клавулановая кислота.

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, который осуществляет ингибирование 1 или больше ферментов в процессе биосинтеза пептидогликана, входящего в стенки клетки бактерий. За счет этого прочность стенки ухудшается и гибнут бактерии.

β-лактамазы, которые вырабатывают устойчивые к препарату бактерии, угнетают амоксициллин. Поэтому лекарство оказывается неэффективно против бактерий, которые вырабатывают названные ферменты.

Клавулановая кислота — β-лактамом, который связан по структуре с пенициллинами. Она является ингибитором β -лактамаз, за счет чего препятствует нейтрализации амоксициллина и увеличивает спектр его воздействия, включая бактерии, обладающие резистентностью. Клавулановая кислота не обладает бактерицидным эффектом.

Лекарство проявляет бактерицидное воздействие на грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы.

Фармакокинетика

Главные показатели двух активных компонентов схожи. Они растворимы в растворах с физиологическим уровнем рН. После употребления внутрь быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Всасывание происходит лучше в случае употребления лекарства в начале приема пищи.

Биодоступность — примерно 70 %.

Наибольший уровень лекарства в крови наблюдается примерно спустя 1 час после применения.

При использовании лекарства уровень действующих веществ в плазме соответствует концентрации при приеме компонентов по отдельности.

Клавулановая кислота связывается с плазменными белками на 25 %, амоксициллин — на 18 %.

Компоненты не проходят сквозь ГЭБ при отсутствии воспаления оболочки мозга.

Амоксициллин обнаруживается в грудном молоке. Также в грудном молоке наблюдается небольшой след клавулановой кислоты. Оба компонента проходят сквозь плаценту.

Амоксициллин и клавулановая кислота подвергаются выведению через почки. Также клавулановая кислота проходит через ЖКТ. После употребления внутрь 1 дозировки около 60–70 % амоксициллина и 40–65 % клавулановой кислоты на протяжении первых 6 часов подвергаются выведению с мочой без изменений. Примерно 10–25 % начальной дозировки амоксициллина подвергается выведению с мочой. Клавулановая кислота проходит активный метаболизм и выведению с мочой и калом.

Период полувыведения компонентов занимает приблизительно 1 час, клиренс — 25 литров в час у здоровых лиц. В результате анализов установлено, что выведение амоксициллина с мочой на протяжении суток достигает около 50–85 %, клавулановой кислоты — 27–60 %. Большая часть клавулановой кислоты выводится на протяжении 2 часов после употребления.

При нарушении функции почек в тяжелой форме Т_1/2 амоксициллина повышается до 7,5 ч и 4,5 часов для клавулановой кислоты.

Необходимо соблюдать осторожность при значении препарата лицам с печеночной недостаточностью. Требуется регулярно контролировать параметры печени.

Оба вещества выводятся диализом.

Показания к применению

Лекарство назначается при инфекционных болезнях, спровоцированных микроорганизмами, которые обладают восприимчивостью к препарату Амоксиклав:

• мочевыводящих путей;
• верхних и нижних областей дыхательных путей (синусит, средний отит, бронхит в острой или хронической форме, тонзиллит, фарингит, пневмония);
• костей и соединительной ткани;
• кожных покровов и мягких тканей, в том числе человеческие и животные укусы;
• лор-органов;
• в гинекологии;
• желчных путей;
• одонтогенных.

Дополнительные показания для порошка для изготовления раствора:

• инфекционные поражения брюшной полости;
• инфекционные заболевания, которые передаются половым путем;
• профилактические меры в отношении инфекционных заболеваний после операционных вмешательств.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к главным и дополнительным компонентам;
• гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и прочим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;
• лимфолейкоз и мононуклеоз инфекционного генеза;
• холестатическая желтуха и прочие заболевания печени, спровоцированные употреблением клавулановой кислоты или амоксициллина в анамнезе.

Дополнительные противопоказания для диспергируемых таблеток:

• возраст менее 12 лет или масса тела менее 40 кг;
• фенилкетонурия;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту) (для таблеток 875 и 125 миллиграмм).

Дополнительные противопоказания для таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• возраст менее 6 лет (рекомендовано перейти на порошок для приготовления суспензии Амоксиклав).

С осторожностью назначать препарат лицам с псевдомембранозным колитом в анамнезе, болезнями желудочно-кишечного тракта, нарушением функции печени, почечной недостаточностью в тяжелой форме, во время беременности и грудного вскармливания, при совместном использовании с антикоагулянтами.

Побочные действия

При использовании таблеток с оболочкой и порошка для раствора могут возникать с неустановленной частотой следующие нежелательные явления:

• система пищеварения: ухудшение аппетита, диарея, боль в области живота, тошнота, рвота, гастрит, глоссит, стоматит, потемнение языка и зубов, псевдомембранозный и геморрагический колит, энтероколит, печеночная недостаточность, увеличение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в крови, желтуха, гепатит;
• аллергия: сыпь, эритема, отек, зуд, крапивница, васкулит, дерматит, анафилактический шок, пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз, признаки, похожие на сывороточное заболевание;
• центральная нервная система: боль в голове, головокружение, судороги;
• лимфатическая система и система кроветворения: лейко- и тромбоцитопения, анемия, повышение ПВ и повышение периода кровотечения обратимого характера, тромбо- и агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения;
• мочевыделительная система: гематурия, нефрит, кристаллурия;
• другие побочные эффекты: кандидоз, суперинфекции.

Во время применения таблеток, порошка для раствора или суспензии дополнительно могут возникать следующие отрицательные действия:

• центральная нервная система: повышенная активность, тревожность, нарушение сна, нервная возбудимость, изменение поведения.

При использовании диспергируемых таблеток и порошка для суспензии с неустановленной частотой могут возникать следующие негативные эффекты:

• система иммунитета: с неустановленной частотой возникают васкулит, ангионевротический отек, симптомы, схожие с сывороточным заболеванием, анафилактические реакции;
• лимфатическая система и органы кроветворения: редко развивается тромбоцитопения и лейкопения, которая является обратимой, очень редко отмечаются эозинофилия, агрануло- и тромбоцитоз, повышение периода кровотечение, анемия, повышение ПВ, которое является обратимым;
• желудочно-кишечный тракт: часто отмечалось ухудшение аппетита, диарея, тошнота, рвота. Тошнота чаще развивалась при употреблении внутрь больших дозировок. Если побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта подтвердились, их можно устранить посредством употребления лекарства в начале приема пищи. Нечасто развивались пищеварительные расстройства, очень редко — почернение языка, колит, спровоцированный употреблением антибиотиков, гастрит, стоматит. У детей очень редко происходило окрашивание зубов, чего можно избежать посредством ухода за ротовой полостью;
• нервная система: редко появлялись боль в голове, головокружение, очень редко — нарушение сна, тревожность, изменение поведения, нервная возбудимость, повышенная активность, которая носит обратимый характер, судороги. Судороги отмечались у лиц с нарушениями функции почек и при использовании больших дозировок лекарства;
• кожные покровы: нечасто фиксировались крапивница, сыпь, зуд, реже — эритема. С неустановленной частотой развивались синдром Стивенса-Джонсона, некролиз, дерматит, пустулез;
• мочевыделительная система: в очень редких случаях появлялись гематурия, кристаллурия, нефрит;
• другие нежелательные явления: часто отмечался кандидоз, с неустановленной частотой — усиление резистентности микроорганизмов;
• печень и желчевыводящие пути: нечасто происходило повышение активности АЛТ или АСТ. Побочные действия со стороны печени в основном возникали у мужчин и пожилых лиц, могли быть вызваны затяжным лечением. Перечисленные негативные действия очень редко развивались у детей.

Явления со стороны печени и желчевыводящих путей обычно развивались во время или сразу после завершения курса. У отдельных пациентов могут не возникать на протяжении нескольких недель после окончания лечения. Побочные действия носят обратимый характер. Могут проявляться в тяжелой форме, в исключительных случаях сообщалось о летальном исходе. Почти все пациенты из этой группы обладали патологией или совместно использовали гепатотоксичные медикаменты. Очень редко увеличивалось количество билирубина, активность ЩФ, развивался гепатит, желтуха.

Во время терапии при пробе Кумбса может отмечаться ложноположительная реакция.

Способы применения и дозы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диспергируемые таблетки и порошок для суспензии предназначены для употребления внутрь.

Дозировки представлены в пересчете на амоксициллин. Дозировка подлежит определению в индивидуальном порядке. На режим дозирования влияет возраст больного, тяжесть и локализация заболевания, а также чувствительность микроорганизма.

Детям, находящимся в возрасте до 12 лет, прописывают таблетки, покрытые оболочкой, или порошок для суспензий в дозировке 20–40 мг на 1 кг в день в два-три употребления. Детям младше 6 лет вместо таблеток рекомендовано применение порошка для суспензии Амоксиклав.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет или с массой тела больше 40 кг, назначают таблетки, диспергируемые таблетки или порошок для суспензии в дозировке 250–500 мг дважды-трижды в день или 875 мг дважды в день.

Максимально допустимая дозировка амоксициллина в день для взрослых и детей старше 12 лет — 6 грамм, для детей младше 12 лет — 45 мг на 1 кг массы тела.

Длительность терапии составляет 5–14 суток. Время терапии определяет врач индивидуально. Курс не должен длиться дольше 14 суток без повторного обследования.

Также порошок для приготовления суспензии может назначаться детям младше 3 месяцев в дозе 30 мг/кг в день, разделенной на два приема.

Порошок для раствора для в/в введения после приготовления вводят внутривенно в форме инъекции или инфузии. Дозировки представлены в пересчете на амоксициллин.

Взрослым и подросткам, находящимся в возрасте больше 12 лет, назначают 1 г трижды в день, если есть необходимость — 4 раза в день. Максимально допустимая дозировка в день — 6 грамм.

Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет прописывают 25 мг на 1 кг трижды в день. При тяжелом течении заболевания — четыре раза в день.

Детям младше 3 месяцев, недоношенным и в перинатальном периоде — 25 мг на 1 кг дважды в день. В постперинатальном периоде — 25 миллиграмм на 1 килограмм трижды в день.

Длительность терапии — 5–14 суток. Курс лечения среднего отита в острой форме занимает до 10 суток.

Для профилактических мер в отношении послеоперационных инфекционных заболеваний при хирургических вмешательствах длительностью меньше 1 ч в период вводной анестезии назначают 1 г внутривенно. При более долгих вмешательствах — по 1 г каждые 6 часов на протяжении суток. При большой вероятности заболевания вводить препарат можно на протяжении нескольких суток.

Для лиц с почечной недостаточностью дозировку корректируют с учетом клиренса креатинина.

Передозировка

Не сообщалось о летальном исходе или появлении опасных для жизни отрицательных эффектов в результате передозировки.

У большинства пациентов в качестве симптомов передозировки развивались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая диарею, рвоту, боль в области живота. Вероятно развитие головокружения, нервной возбудимости, бессонницы. У единичных пациентов происходили судорожные припадки.

В случае передозировки больной должен быть помещен под медицинское наблюдение. Необходимо провести симптоматическую терапию.

Если лекарство было принято недавно (меньше 4 часов назад), требуется промыть желудок и использовать активированный уголь, чтобы снизить абсорбцию. Активные вещества не выводятся посредством гемодиализа.

Взаимодействие

Все лекарственные формы проявляют нижеперечисленное взаимодействие.

При одновременном применении со слабительными препаратами, антацидами, аминогликозидами, глюкозамином происходит торможение всасывания. Аскорбиновая кислота увеличивает всасывание.

Фенилбутазон, диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства и другие медикаменты, которые блокируют секрецию канальцев, увеличивают концентрацию амоксициллина.

При комбинировании с метотрексатом увеличивается его токсичность.

При совместном использовании с аллопуринолом возрастает риск возникновения экзантемы. Не следует комбинировать с дисульфирамом.

Амоксиклав снижает действие препаратов, в результате метаболизма которых возникает ПАБК. При использовании с этинилэстрадиолом есть вероятность появления кровотечений прорыва.

Описаны редкие случаи возрастания МНО при комбинировании варфарина или аценокумарола и амоксициллина. Если требуется совместное использование с антикоагулянтами МНО и ПВ требуется тщательно контролировать состояние пациента при употреблении или отмене медикамента.

Не рекомендуется совмещать с рифампицином, сульфаниламидами и бактериостатическими антибиотиками.

При совмещении с пероральными противозачаточными уменьшается их действие.

Дополнительное взаимодействие порошка для приготовления раствора

Нельзя совмещать лекарство с аминогликозидными антибиотиками.

Запрещено совмещать средство в шприце или флаконе для инфузий с другими медикаментами.

Нельзя допускать совмещения с растворами натрия гидрокарбоната, декстрана, декстрозы и с растворами, в состав которых входят липиды, кровь или протеины.

Аналоги Амоксиклав

Аналогами по действующему веществу являются Аугментин, Флемоклав и Экоклав. При похожих показаниях в качестве аналога прописывают Левофлоксацин, Амоксициллин, Супракс, Сумамед, Азитромицин, Флемоксин и Цефтриаксон.

Аугментин

Аугментин выпускается в виде таблеток для употребления внутрь, порошка для приготовления суспензии и таблеток с модифицированным высвобождением. Аугментин выпускают во Франции или Великобритании.

Левофлоксацин

Главным компонентом препарата Левофлоксацин является гемигидрат левофлоксацина. Назначается для терапии инфекций и воспалений, в том числе при пневмонии, синусите, бронхите, простатите, инфекциях мочевыводящих путей. Средство нельзя принимать детям младше 18 лет, а также беременным и кормящим женщинам.

Амоксициллин

Выпускается в форме гранул или порошка для приготовления суспензии, капсул и таблеток. Активным веществом является амоксициллин. Лекарство не содержит клавулановую кислоту, из-за чего сокращается спектр его воздействия на микроорганизмы.

Супракс

Главный компонент лекарства Супракс — цефиксим. Производится в форме капсул и гранул для приготовления суспензии. Назначается для терапии синусита, бронхита, фарингита, тонзиллита, отита, инфекций мочевыводящих путей и неосложненной гонореи. Может применяться у детей старше 6 месяцев и беременных женщин.

Сумамед

Действующим веществом является азитромицин. Выпускается в форме капсул, диспергируемых таблеток и порошка для приготовления суспензии. Производится в Израиле.

Азитромицин

Главным компонентом препарата Азитромицин является одноименное вещество. Производится в виде капсул, лиофилизата для приготовления раствора для инфузий, таблеток, порошка для приготовления суспензии. Производится в России. Лекарство запрещено использовать у детей младше 12 лет или с массой тела менее 45 кг, а также лицам с почечной или печеночной недостаточностью.

Флемоклав

Флемоклав производится в Нидерландах. Флемоклав производится только в диспергируемых таблетках.

Флемоксин

Флемоксин содержит только амоксициллин, из-за чего спектр его воздействия менее широкий. Препарат производится в Нидерландах. Имеет только форму диспергируемых таблеток.

Экоклав

Экоклав — комбинированное средство, которое обладает теми же активными компонентами. Производится в России. Имеет форму таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и порошка для приготовления суспензии.

Цефтриаксон

Производится в России, Беларуси, Индии, Китае. Имеет форму порошка для приготовления раствора, который вводят внутривенно или внутримышечно. Может использоваться даже у грудных детей.

Для детей

Препарат может назначаться детям, находящимся в возрасте старше 3 месяцев в лекарственных формах, которые соответствуют возрасту.

Амоксиклав при беременности и лактации

Лекарство допускается применять в период беременности и кормления грудью, если потенциальная польза для матери выше риска для плода.

Активные компоненты в небольшом количестве наблюдаются в грудном молоке.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется совмещать Амоксиклав с алкогольными напитками из-за повышенной нагрузки на организм и вероятности ухудшения эффекта терапии.

Условия продажи

Амоксиклав в аптеке отпускается по рецепту.

Условия хранения

Лекарство необходимо хранить в сухом месте, где температура не превышает 25 ^оС и куда не имеют доступа дети.

Срок годности

2 года — для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и порошка для приготовления раствора. Срок годности порошка для приготовления суспензии — 3 года. Приготовленная суспензия сохраняет свои свойства на протяжении 7 суток.

Запрещено использовать лекарство по истечении установленного срока годности!

Производитель

Производителем таблеток, покрытых оболочкой, и порошка для приготовления суспензии является «LEK d.d.». Находится в Словении по адресу: Веровшкова, 57, Любляна.

Порошок для раствора для в/в введения и диспергируемых таблеток производит «Sandoz, GmbH». Располагается в Австрии по адресу: Биохемиштрассе 10 А-6250, Кундль.

Владельцем регистрационного удостоверения является «Sandoz, d.d.», Словения.

Претензии от потребителей в России принимает ЗАО «Сандоз». Находится по адресу: город Москва, Пресненская набережная, 8, строение 1.