zumiralda все записи автора

История создания одного из самых популярных лекарств связана с Санкт-Петербургом. Вернее, с именем знаменитого ученого Альфреда Нобеля. А учителем его был русский ученый профессор Зинин. В Париже Нобель познакомился с итальянским ученым, впервые получившим нитроглицерин – Асканио Собреро и начал практические эксперименты с веществом. Однако Нобеля интересовали, прежде всего, взрывчатые свойства вещества, и результатом его работы стал вовсе не полезный медикамент, а опасный динамит… Не многие знают, что за это открытие ученый дорого заплатил – при одном из взрывов погиб его младший брат Эмиль. Однако кое-что из разработок Нобеля пошло на пользу медицине и фармакологии: в 1863 году он изобрел специальный инжектор-смеситель, позволяющий обезопасить промышленное производство нитроглицерина.

Еще при открытии нитроглицерина и сам Собреро, и другие энтузиасты пытались испробовать на себе его действие. Но при приеме вещества у испытателей возникала сильная головная боль, поэтому разработки вещества в фармакологическом направлении затянулись надолго. Только через 33 года англичанин Мюррел, работник Вестминстерского и Королевского госпиталей сумел подобрать нужную концентрацию препарата и подходящий растворитель. В конце XIX века список заболеваний, в лечении которых применялся нитроглицерин, был очень широк: сюда входили как традиционная стенокардия, так и астма, мигрень, даже эпилепсия.

Нитроглицерин до сих пор остается самым популярным средством для купирования приступов стенокардии. Но его заслуги в развитии фармакологии этим не ограничиваются. На примере нитроглицерина впервые был описан так называемый "синдром отмены", заключающийся в том, что при частом применении препарата он включается в естественный обменный процесс организма, а прекращение приема приводит к физиологическим проблемам, подчас очень опасным. Наиболее сильно синдром отмены наблюдается у заядлых курильщиков, алкоголиков, наркоманов. В случае с нитроглицерином синдром отмены ярко проявился у рабочих заводов по изготовлению динамита. Ежедневно вдыхая пары нитроглицерина, рабочие привыкали к нему, а в нерабочее время явно чувствовали его нехватку: кружилась и болела голова, болело сердце. Многие становились настоящими нитроглицериновыми наркоманами: уходя с работы, они прихватывали с собой пузырек вещества, чтобы по выходным "для профилактики" втирать его в виски.

Почти всегда синдром отмены идет рука об руку с другой опасностью – развитием толерантности к препарату. Суть проблемы в том, что при длительном применении больному приходится сильно повышать дозу – иначе терапевтического эффекта уже не достичь. В борьбе с возникшими проблемами ученые пошли путем изобретения новых форм препарата. Сегодня их множество: сублингвальные капсулы, таблетки, растворы и пластыри. Однако самой популярной лекарственной формой, настоящей "скорой помощью" остаются именно привычные капсулы. Их начали применять еще в 1925 году и до сих пор в экстренных случаях предпочитают именно эту форму. Таблетки же используют все больше для профилактики приступов.

Последнее значительное событие, связанное с нитроглицерином, произошло в 1998 году. Трое ученых – Фурготт, Игнарро и Мурад – получили Нобелевскую премию за подробное описание физиологического действия нитроглицерина. Ведь до тех пор механизм действия препарата был непонятен: прописывая его, врачи полагались лишь на эмпирические сведения. Оказалось, что, попадая в гладкомышечную клетку сосудов, нитроглицерин превращается в оксид азота, который, в свою очередь, активирует фермент, способный расслаблять гладкомышечную клетку и расширять сосуд. В результате уменьшается потребность миокарда в кислороде и увеличивается насыщение кислородом сердечной мышцы.

Ученые положили немало сил на разработку других форм нитратов, которые отличались бы от нитроглицерина особенностями фармакокинетики. Однако пока нитроглицерин остается основным средством. До сих пор не удается справиться с побочными эффектами, возникающими при его приеме: у многих пациентов препарат вызывает сильную головную боль, головокружение. Некоторые пациенты считают это показателями того, что лекарство им не подходит. Врачи опровергают это мнение: изменение самочувствия после приема нитроглицерина, наоборот, говорит о том, что лекарство действует эффективно. Медики напоминают также, что, приняв лекарство, следует ненадолго прилечь: горизонтальное положение повысит эффективность препарата, а побочные эффекты минимализирует.